Beoordeling van kortwerkende insulinepreparaten

Insulinetherapie is het gebruik van insuline voor medicinale doeleinden. Deze methode wordt veel gebruikt, niet alleen bij de behandeling van diabetes mellitus, maar ook in de psychiatrische praktijk, bij leverpathologie, uitputting, furunculose en schildklieraandoeningen. Er is een groot aantal synthetische drugs die in groepen worden verdeeld, afhankelijk van het tijdstip waarop het effect begint en de duur ervan.

Kortwerkende insuline is een van de 'deelnemers' van het behandelingsregime. Het is vrij populair in gebruik, omdat het u in staat stelt om snel de indicatoren van glucose in het bloed te verminderen. Moderne geneesmiddelen hebben het maximale therapeutische effect met minimale bijwerkingen. Verder overwogen wat de beste korte insuline en de kenmerken ervan is.

Drugsverschillen

Aan het begin van de actie, de snelheid van het begin van de "piek" en de duur van het effect, worden de volgende soorten medicijnen onderscheiden:

  • Kortwerkende insuline - ook wel voedsel genoemd. Het kan pieken stoppen en een effect hebben van 10 tot een half uur na injectie. Deze groep bevat ultrakorte en kortwerkende medicijnen.
  • Langdurige insuline - de tweede naam - "basaal". Deze omvatten medicijnen van gemiddelde duur en langwerkende medicijnen. Het doel van hun introductie is gebaseerd op de ondersteuning van een normale hoeveelheid insuline in het bloed gedurende de dag. Hun effect kan zich ontwikkelen van 1 tot 4 uur.

Naast de reactiesnelheid zijn er andere verschillen tussen de groepen geneesmiddelen. Korte insuline wordt bijvoorbeeld geïnjecteerd in het gebied van de voorste buikwand, zodat de absorptieprocessen sneller plaatsvinden. Langdurige insulines worden het beste toegediend in de dij.

Middelen van ultrakorte en korte actie zijn constant gekoppeld aan het tijdstip van ontvangst van voedsel in het lichaam. Ze worden vóór de maaltijd toegediend om de glucosespiegel te verlagen onmiddellijk na het eten van voedsel dat koolhydraten bevat in de samenstelling. Langwerkende medicijnen worden strikt in de ochtend en avond volgens schema gebruikt. Ze hebben geen verband met maaltijden.

Korte insulines

Elk medicijn heeft bepaalde kenmerken van samenstelling en actie op het menselijk lichaam, die in meer detail moeten worden overwogen.

Humalog

Instructies voor het gebruik van het medicijn suggereren dat dit hulpmiddel een analoog is van humane insuline. De structuur ervan heeft de omgekeerde sequentie van resten van enkele aminozuren in het molecuul. Van alle kortwerkende insulines heeft dit het snelste begin- en eindresultaat. De verlaging van de bloedglucose vindt plaats binnen 15 minuten na injectie, duurt maximaal 3 uur.

Indicaties voor benoeming Humalog:

  • insuline-afhankelijk type diabetes;
  • individuele intolerantie voor andere op hormonen gebaseerde geneesmiddelen;
  • hyperglycemie die optreedt na het eten, die niet op andere manieren wordt aangepast;
  • niet-insuline-onafhankelijk type voor resistentie tegen tabletten van hypoglycemische geneesmiddelen;
  • insulineafhankelijke vorm van diabetes in combinatie met chirurgie of bijkomende ziekten die de manifestaties van een "zoete ziekte" vergroten.

De dosis korte insuline wordt individueel gekozen. Humalog in injectieflacons kan niet alleen subcutaan worden ingespoten, maar ook in de spieren, in de ader. In patronen - alleen subcutaan. Het medicijn wordt toegediend vóór inname van voedsel in het lichaam (tot 6 keer per dag), in combinatie met lange insulines.

Bijwerkingen van toepassing kunnen een lichte verlaging van de bloedsuikerspiegel zijn, in de vorm van precoma, coma, visuele pathologie, allergische reacties, lipodystrofie (vermindering van de onderhuidse vetlaag op de plaats van frequente toediening).

Actrapid NM

De naam van het medicijn (NM) zegt dat de werkzame stof biosynthetische humane insuline is. Actrapid NM verlaagt glucosewaarden in een half uur, tot 8 uur. Het medicijn wordt voorgeschreven voor insulineafhankelijke "zoete ziekte", evenals voor type 2-ziekte in combinatie met de volgende aandoeningen:

  • verlies van gevoeligheid voor suikerverlagende tabletten;
  • de aanwezigheid van intercurrente ziekten (ziekten die het verloop van de onderliggende ziekte verergeren);
  • chirurgische ingrepen;
  • periode van het dragen van een kind.

Actrapid NM is geïndiceerd voor hyperglykemische toestanden (ketoacidose, hyperosmolaire coma), overgevoeligheid voor dierlijke producten, tegen de achtergrond van transplantatie van cellen van Langerhans-Sobolev eilandjes.

De introductie van korte insuline is mogelijk van 3 tot 6 keer per dag. Als een patiënt van een andere humane insuline wordt overgebracht naar dit middel, wordt de dosering niet gewijzigd. In het geval van overdracht van geneesmiddelen van dierlijke oorsprong, moet de dosis met 10% worden verlaagd.

Insuman Rapid

De samenstelling van het hormoon, dat qua structuur vergelijkbaar is met de moleculen van humane insuline. Een stam van E. coli is betrokken bij de synthese ervan. Het effect van kortwerkende insuline treedt op binnen een half uur en duurt maximaal 7 uur. Insuman Rapid is verkrijgbaar in flessen en patronen voor spuitpennen.

Indicaties voor toediening van het geneesmiddel zijn vergelijkbaar met Actrapid NM. 20 minuten voordat voedsel het lichaam binnendringt, subcutaan geïntroduceerd, elke keer dat de injectieplaats wordt vervangen. Insuman Rapid kan worden gecombineerd met langdurige insulines, die protamines in de samenstelling als een vervormingsmiddel hebben.

Homorap 40

Een andere vertegenwoordiger van een korte insuline, waarvan het effect zich binnen een half uur manifesteert en 8 uur kan bereiken. De duur is afhankelijk van de volgende factoren:

  • dosis van het medicijn;
  • route van toediening;
  • injectieplaats;
  • individuele kenmerken van de patiënt.

Het hulpmiddel verlicht goed de manifestaties van noodsituaties (diabetische coma, precoma), wordt benoemd tijdens de periode van chirurgische ingrepen. Homorap 40 is geïndiceerd voor patiënten in de kindertijd en adolescentie, in de periode van het dragen van een kind.

Injecties van het medicijn doen tot 3 keer per dag, individueel de dosering kiezen. Het kan worden toegediend met insulinepompen of in dezelfde spuit met een aantal langdurige insulines.

In het geval van glucocorticosteroïden, bètablokkers, antidepressiva en gecombineerde orale anticonceptiva is dosisaanpassing van het hormonale geneesmiddel vereist.

Humulin Regulyar

In het hart van - recombinant humane insuline. Verkrijgbaar in patronen en injectieflacons. Biedt onderhuidse (schouder, heup, voorste buikwand), intramusculaire en intraveneuze toediening. De injectieplaats moet constant worden veranderd, zodat dezelfde zone niet vaker dan eenmaal in 30 dagen wordt herhaald.

  • daling van de bloedsuikerspiegel;
  • lokale allergische manifestaties (roodheid, zwelling en jeuk op de injectieplaats);
  • systemische allergieën;
  • lipodystrofie.

Humulin Regular kan vanaf de geboorte worden ingenomen. In dit geval wordt de dosering van het geneesmiddel berekend op basis van het lichaamsgewicht van de patiënt.

Berinsulin HU-40

Verkrijgbaar in verschillende vormen. De tabel met insulines en hun kenmerken worden hieronder besproken.

Farmacologische groep - Insulines

Voorbereidingen voor subgroepen zijn uitgesloten. in staat stellen

beschrijving

Insuline (van het Latijnse, insula-eilandje) is een eiwit-peptide hormoon dat wordt geproduceerd door β-cellen van de eilandjes van de alvleesklier van Langerhans. Onder fysiologische omstandigheden in p-cellen wordt insuline gevormd uit preproinsuline, een precursoreiwit met een enkele keten bestaande uit 110 aminozuurresiduen. Nadat het ruwe endoplasmatische reticulum door het membraan is overgebracht, wordt een signaalpeptide van 24 aminozuren gesplitst van preproinsuline en wordt pro-insuline gevormd. De lange keten van pro-insuline in het Golgi-apparaat is verpakt in granules, waar als een resultaat van hydrolyse vier basische aminozuurresiduen worden afgesplitst om insuline te vormen en het C-terminale peptide (de fysiologische functie van het C-peptide is onbekend).

Het insulinemolecuul bestaat uit twee polypeptideketens. Een van hen bevat 21 aminozuurresiduen (keten A), de tweede - 30 aminozuurresiduen (keten B). De ketens zijn verbonden door twee disulfide-bruggen. De derde disulfidebrug wordt gevormd binnen de keten A. Het totale molecuulgewicht van het insulinemolecuul is ongeveer 5700. De aminozuursequentie van insuline wordt als conservatief beschouwd. De meeste soorten hebben één insulinegen dat codeert voor één eiwit. De uitzondering is ratten en muizen (ze hebben twee insulinegenen), ze produceren twee insuline, verschillend in twee aminozuurresiduen van de B-keten.

De primaire structuur van insuline in verschillende biologische soorten, incl. en bij verschillende zoogdieren, enigszins anders. Het dichtst bij de structuur van humane insuline is varkensinsuline, die van de mens door een aminozuur verschilt (het heeft een alanineresidu in keten B in plaats van het aminozuurresidu threonine). Runderinsuline verschilt van menselijke drie aminozuurresiduen.

Historische achtergrond. In 1921 haalden Frederick G. Banting en Charles G. Best, werkzaam in het laboratorium van John J.R. MacLeod aan de Universiteit van Toronto, een extract uit de pancreas (omdat het later amorfe insuline bleek te bevatten) die de bloedglucosewaarde bij honden verminderde met experimentele diabetes. In 1922 werd een extract van de alvleesklier toegediend aan de eerste patiënt, een 14-jarige Leonard Thompson, die diabetes heeft, en zo zijn leven redde. In 1923 ontwikkelde James B. Collip een methode voor de zuivering van een uit de pancreas geëxtraheerd extract, waardoor later actieve extracten uit de pancreasklieren van varkens en runderen werden verkregen, die reproduceerbare resultaten opleverden. In 1923 kregen Banting en McLeod de Nobelprijs voor de fysiologie en geneeskunde voor de ontdekking van insuline. In 1926 verkregen J. Abel en V. Du-Vigno insuline in kristallijne vorm. In 1939 werd insuline voor het eerst goedgekeurd door de FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger ontcijferde volledig de aminozuursequentie van insuline (1949-1954). In 1958 ontving Sanger de Nobelprijs voor zijn werk over het ontcijferen van de structuur van eiwitten, met name insuline. In 1963 werd kunstmatige insuline gesynthetiseerd. De eerste recombinante humane insuline werd in 1982 door de FDA goedgekeurd. Een analoog van ultrakort werkende insuline (lispro insuline) werd in 1996 door de FDA goedgekeurd.

Het werkingsmechanisme. Bij het implementeren van de effecten van insuline wordt de leidende rol gespeeld door de interactie ervan met specifieke receptoren gelokaliseerd op het plasmamembraan van de cel en de vorming van het insulinereceptorcomplex. In combinatie met de insulinereceptor komt insuline in de cel, waar het de fosforylering van cellulaire eiwitten beïnvloedt en talrijke intracellulaire reacties triggert.

Bij zoogdieren worden insulinereceptoren op bijna alle cellen aangetroffen, zowel op klassieke insuline-doelcellen (hepatocyten, myocyten, lipocyten), als op bloedcellen, hersenen en geslachtsklieren. Het aantal receptoren op verschillende cellen varieert van 40 (erythrocyten) tot 300 duizend (hepatocyten en lipocyten). De insulinereceptor wordt voortdurend gesynthetiseerd en afgebroken, de halfwaardetijd is 7-12 uur.

De insulinereceptor is een groot transmembraan glycoproteïne dat bestaat uit twee a-subeenheden met een molecuulmassa van 135 kDa (elk bevat 719 of 731 aminozuurresiduen afhankelijk van de splitsing van mRNA) en twee β-subeenheden met een molecuulmassa van 95 kDa (620 aminozuurresiduen). De subeenheden zijn met elkaar verbonden door disulfidebindingen en vormen een heterotetramere structuur β-α-α-β. De alfa-subeenheden bevinden zich extracellulair en bevatten insuline-bindingsplaatsen, zijnde het herkenningsdeel van de receptor. Bèta-subeenheden vormen een transmembraandomein, bezitten tyrosinekinase-activiteit en vervullen de functie van signaalomzetting. Het binden van insuline aan de a-subeenheid van de insulinereceptor leidt tot de stimulatie van de tyrosinekinase-activiteit van B-subeenheden door autofosforylatie van hun tyrosineresten, aggregatie van a, ß-heterodimeren en snelle internalisatie van hormoon-receptorcomplexen vindt plaats. De geactiveerde insulinereceptor triggert een cascade van biochemische reacties, incl. fosforylatie van andere eiwitten in de cel. De eerste van deze reacties is de fosforylering van vier eiwitten, insulinereceptorsubstraten (insulinereceptorsubstraat), IRS-1, IRS-2, IRS-3 en IRS-4.

Farmacologische effecten van insuline. Insuline is van invloed op vrijwel alle organen en weefsels. De belangrijkste doelen zijn echter lever, spieren en vetweefsel.

Endogene insuline is de belangrijkste regulator van het koolhydraatmetabolisme, exogene insuline is een specifiek suikerreducerend middel. Het effect van insuline op het koolhydraatmetabolisme is te wijten aan het feit dat het het glucosetransport door het celmembraan bevordert en het gebruik ervan door weefsels, bijdraagt ​​tot de omzetting van glucose in glycogeen in de lever. Insuline remt bovendien de endogene productie van glucose door glycogenolyse (de afbraak van glycogeen in glucose) en gluconeogenese (de synthese van glucose uit niet-koolhydraatbronnen - bijvoorbeeld van aminozuren, vetzuren) te onderdrukken. Naast hypoglycemie heeft insuline nog een aantal andere effecten.

Het effect van insuline op het vetmetabolisme komt tot uiting in de remming van lipolyse, wat leidt tot een afname van de stroom vrije vetzuren in de bloedbaan. Insuline voorkomt de vorming van ketonlichamen in het lichaam. Insuline verhoogt de synthese van vetzuren en de daaropvolgende verestering.

Insuline is betrokken bij het metabolisme van eiwitten: verhoogt het transport van aminozuren door het celmembraan, stimuleert peptidesynthese, vermindert de consumptie van eiwitten in weefsels en remt de omzetting van aminozuren in ketozuren.

De werking van insuline gaat gepaard met activering of remming van een aantal enzymen: glycogeensynthetase, pyruvaatdehydrogenase, hexokinase worden gestimuleerd, lipasen (en hydrolyserende vetweefsellipiden en lipoproteïnelipase, die de troebelheid van het serum na inname van vetrijke voedingsmiddelen verminderen) worden geremd.

In de fysiologische regulatie van biosynthese en insulinesecretie door de pancreas speelt de concentratie van glucose in het bloed de hoofdrol: met een toename van het gehalte neemt de insulinesecretie toe en met een afname wordt de secretie vertraagd. De insulinesecretie wordt, naast glucose, beïnvloed door elektrolyten (vooral Ca 2+ ionen), aminozuren (waaronder leucine en arginine), glucagon, somatostatine.

Farmacokinetiek. Insulinepreparaten worden s / c geïnjecteerd, intramusculair of intraveneus (in / in worden alleen kortwerkende insulines toegediend en alleen bij diabetische precoma en coma). Het is onmogelijk om in / in insulinesuspensies te komen. De temperatuur van de insuline moet daarom op kamertemperatuur zijn koude insuline wordt langzamer geabsorbeerd. De meest optimale manier voor continue insulinetherapie in de klinische praktijk is een s / c-toediening.

De volledigheid van de absorptie en het begin van het insuline-effect hangen af ​​van de injectieplaats (meestal wordt insuline geïnjecteerd in de buik, dijen, billen, bovenarmen), de dosis (geïnjecteerd volume insuline), de insulineconcentratie in het preparaat, enz.

De snelheid van insulineabsorptie in het bloed van de injectieplaats hangt af van een aantal factoren - insulinetype, injectieplaats, lokaal bloeddebiet, lokale spieractiviteit, de hoeveelheid insuline die wordt geïnjecteerd (niet meer dan 12-16 E van het geneesmiddel wordt aanbevolen om op één plaats te worden geïnjecteerd). De snelste is dat insuline het bloed vanuit het onderhuidse weefsel van de voorste buikwand binnenkomt, langzamer vanaf de schouder, het voorste oppervlak van de dij en zelfs langzamer vanaf de subscapularis en de billen. Dit komt door de mate van vascularisatie van het onderhuidse vetweefsel van de genoemde gebieden. Het actieprofiel van insuline is onderhevig aan aanzienlijke schommelingen in zowel verschillende mensen als dezelfde persoon.

In het bloed bindt insuline zich aan alfa- en bètaglobulines, gewoonlijk 5-25%, maar de binding kan tijdens de behandeling toenemen vanwege het optreden van serumantistoffen (productie van antilichamen tegen exogene insuline leidt tot insulineresistentie; bij moderne zeer zuivere preparaten komt insulineresistentie zelden voor ). T1/2 van bloed is minder dan 10 minuten. De meeste insuline die in de bloedbaan vrijkomt, ondergaat een proteolytische afbraak in de lever en de nieren. Het wordt snel uitgescheiden door de nieren (60%) en de lever (40%); minder dan 1,5% wordt onveranderd in de urine uitgescheiden.

Insuline-preparaten die momenteel worden gebruikt, verschillen op een aantal manieren, waaronder per bron van oorsprong, werkingsduur, pH-waarde van de oplossing (zuur en neutraal), de aanwezigheid van conserveermiddelen (fenol, cresol, fenol-cresol, methylparaben), insulineconcentratie - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Classificatie. Insulines worden meestal ingedeeld op basis van oorsprong (runderen, varkens, mensen, evenals analogen van humane insuline) en de duur van de actie.

Afhankelijk van de bronnen van productie, worden insulines van dierlijke oorsprong (hoofdzakelijk varkensinsulinepreparaten), semi-synthetische humane insulinepreparaten (verkregen uit varkensinsuline door enzymatische transformatie), humaan-insulinepreparaten (genetisch gemanipuleerd DNA) onderscheiden.

Voor medisch gebruik werd insuline eerder voornamelijk verkregen uit de alvleesklier van runderen en vervolgens uit de alvleesklier van varkens, aangezien varkensinsuline dichter bij humane insuline ligt. Aangezien runderinsuline, dat verschilt van humane drie aminozuren, vaak allergische reacties veroorzaakt, wordt het tegenwoordig praktisch niet gebruikt. Varkensinsuline, dat verschilt van humaan aminozuur en minder snel allergische reacties veroorzaakt. In insulinegeneesmiddelen, als er onvoldoende zuivering is, kunnen onzuiverheden aanwezig zijn (pro-insuline, glucagon, somatostatine, eiwitten, polypeptiden) die verschillende nevenreacties kunnen veroorzaken. Moderne technologieën maken het mogelijk om gezuiverd te verkrijgen (monopiek-chromatografisch gezuiverd met de afgifte van insuline "piek"), sterk gezuiverde (mono-component) en gekristalliseerde insulinepreparaten. Van de bereidingen van insuline van dierlijke oorsprong wordt de voorkeur gegeven aan monopiek-insuline afkomstig van de pancreas van varkens. Verkregen door methoden van genetische modificatie is insuline volledig consistent met de aminozuursamenstelling van humane insuline.

Insuline-activiteit wordt bepaald door een biologische methode (door het vermogen om de bloedglucose bij konijnen te verlagen) of door een fysisch-chemische methode (door elektroforese op papier of door chromatografie op papier). Neem voor één eenheid of een internationale eenheid een activiteit van 0,04082 mg kristallijne insuline. De menselijke pancreas bevat maximaal 8 mg insuline (ongeveer 200 U).

Insulinepreparaten zijn onderverdeeld in korte en ultrakorte geneesmiddelen - imiteren de normale fysiologische secretie van insuline door de alvleesklier als reactie op stimulatie, geneesmiddelen van gemiddelde duur en langwerkende geneesmiddelen - imiteren basale (achtergrond) insulinesecretie, evenals gecombineerde geneesmiddelen (combineren beide acties).

Er zijn de volgende groepen:

Ultrakort werkende insulines (hypoglycemisch effect ontwikkelt zich 10-20 minuten na s / c-injectie, de piek van werking wordt gemiddeld bereikt na 1-3 uur, de duur van de actie is 3-5 uur):

- insuline lispro (Humalog);

- insuline aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insuline glulisine (apidra).

Kortwerkende insulines (aanvang van de werking gewoonlijk na 30-60 minuten, maximale werking na 2-4 uur, werkingsduur tot 6-8 uur):

- oplosbare insuline [humane genetische manipulatie] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- oplosbare insuline [menselijk halfsynthetisch] (Biogulin R, Humodar R);

- oplosbare insuline [varkensmonocomponent] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Langwerkende insulinepreparaten - omvatten medicijnen met een gemiddelde werkingsduur en langwerkende geneesmiddelen.

Insuline met middellange werkingsduur (begint na 1,5-2 uur, piek na 3-12 uur, duur 8-12 uur):

- Insuline-isofaan [humane genetische manipulatie] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insuline-isofaan [menselijk half synthetisch] (Biogulin N, Humodar B);

- insuline-isofaan [varkens-monocomponent] (Monodar B, Protafan MS);

- suspensie van insulinezink-verbindingen (Monotard MS).

Langwerkende insulines (begint na 4-8 uur, piek na 8-18 uur, totale duur 20-30 uur):

- insuline glargine (Lantus);

- insuline detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Gecombineerde insulinepreparaten (bifasische preparaten) (hypoglycemisch effect begint 30 minuten na s / c-toediening, bereikt een maximum na 2-8 uur en duurt maximaal 18-20 uur):

- bifasische insuline [menselijk semi-synthetisch] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- bifasische insuline [humane genetische manipulatie] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3);

- insuline aspart bifasisch (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultrakort werkende insulines zijn analogen van humane insuline. Het is bekend dat endogene insuline in β-cellen van de pancreas, evenals hormoonmoleculen in de geproduceerde kortwerkende insulineoplossingen, gepolymeriseerd zijn en hexameren zijn. Wanneer s / c-toediening hexamere vormen langzaam worden geabsorbeerd en de piekconcentratie van het hormoon in het bloed, vergelijkbaar met die in een gezonde persoon na het eten, is het onmogelijk om te creëren. De eerste kortwerkende insuline-analoog, die driemaal sneller wordt geabsorbeerd uit het subcutane weefsel dan humane insuline, was lispro-insuline. Insuline lispro is een humaan insulinederivaat dat wordt verkregen door het uitwisselen van twee aminozuurresiduen in het insulinemolecuul (lysine en proline op posities 28 en 29 van de B-keten). Modificatie van het insulinemolecuul verstoort de vorming van hexameren en zorgt voor een snelle stroom van het medicijn in het bloed. Bijna onmiddellijk na de s / c-injectie in de weefsels dissociëren de insuline lispro-moleculen in de vorm van hexameren snel in monomeren en komen in het bloed. Een ander insuline-analoog - insuline aspart - is gemaakt door het proline in positie B28 te vervangen door negatief geladen asparaginezuur. Net als insuline lispro splitst het na sc-injectie ook snel in monomeren. In insuline glulisine draagt ​​de vervanging van het aminozuur asparagine humane insuline op positie B3 voor lysine en lysine op positie B29 voor glutaminezuur ook bij tot snellere absorptie. Analogons van ultrakort werkende insuline kunnen direct voor een maaltijd of na een maaltijd worden toegediend.

Kortwerkende insulines (ook wel oplosbaar genoemd) zijn oplossingen in een buffer met neutrale pH-waarden (6.6-8.0). Ze zijn bedoeld voor subcutane, minder vaak - intramusculaire toediening. Indien nodig worden ze ook intraveneus toegediend. Ze hebben een snel en relatief kort hypoglycemisch effect. Het effect na subcutane injectie treedt op na 15-20 minuten, bereikt een maximum na 2 uur; de totale duur van de actie is ongeveer 6 uur.Ze worden voornamelijk gebruikt in het ziekenhuis tijdens het instellen van de insulinedosis die nodig is voor de patiënt, evenals wanneer een snel (urgent) effect vereist is in het geval van diabetische coma en precoma. Met de / in de inleiding van T1/2 maakt 5 min. daarom komen bij een diabetische ketoacidotische coma insuline in / in infuus. Kortwerkende insulinepreparaten worden ook als anabolica gebruikt en worden in de regel in kleine doses (4-8 IE 1-2 maal daags) voorgeschreven.

Insulines met een middellange werkingsduur zijn minder oplosbaar, ze worden langzamer geabsorbeerd uit het subcutane weefsel, waardoor ze een langer effect hebben. Het langdurige effect van deze geneesmiddelen wordt bereikt door de aanwezigheid van een speciale verlenger - protamine (isofaan, protaphan, basaal) of zink. De vertraging van de absorptie van insuline in preparaten die een zink-suspensieverbinding van een insuline bevatten, vanwege de aanwezigheid van zinkkristallen. NPH-insuline (neutraal protamine Hagedorn of isofaan) is een suspensie bestaande uit insuline en protamine (protamine is een eiwit dat is geïsoleerd uit vismelk) in een stoichiometrische verhouding.

Langwerkende insulines omvatten insuline glargine, een analoog van humane insuline verkregen door DNA-recombinante technologie - het eerste insulinegeneesmiddel dat geen uitgesproken werkingspiek heeft. Insuline glargine wordt verkregen door twee modificaties in het insulinemolecuul: het vervangen van de A-keten (asparagine) door glycine op positie 21 en het bevestigen van twee arginineresiduen aan het C-uiteinde van de B-keten. Het medicijn is een heldere oplossing met een pH van 4. De zure pH stabiliseert insuline-hexameren en zorgt voor een lange en voorspelbare absorptie van het geneesmiddel uit het subcutane weefsel. Vanwege de zure pH kan insuline glargine echter niet worden gecombineerd met kortwerkende insulines met een neutrale pH. Een enkele injectie met insuline glargine biedt 24 uur per dag niet-piek glykemische controle. De meeste insulinepreparaten hebben een zogenaamde. "Piek" van de actie, waargenomen wanneer de concentratie van insuline in het bloed een maximum bereikt. Insuline glargine heeft geen uitgesproken piek, omdat het met een relatief constante snelheid in de bloedbaan vrijkomt.

Insulinepreparaten met verlengde werking zijn verkrijgbaar in verschillende doseringsvormen met een hypoglycemisch effect van verschillende duur (van 10 tot 36 uur). Het verlengde effect vermindert het aantal dagelijkse injecties. Ze worden meestal geproduceerd in de vorm van suspensies, die alleen subcutaan of intramusculair worden toegediend. Bij diabetische coma en pre-comateuze toestanden worden langdurige geneesmiddelen niet gebruikt.

Gecombineerde insulinepreparaten zijn suspensies bestaande uit neutrale oplosbare kortwerkende insuline en insuline-isofaan (gemiddelde werkingsduur) in bepaalde verhoudingen. Deze combinatie van insulines met verschillende werkingsduur in één preparaat stelt de patiënt in staat om te besparen op twee injecties met het afzonderlijke gebruik van geneesmiddelen.

Indicaties. De belangrijkste indicatie voor het gebruik van insuline is type 1 diabetes mellitus, maar onder bepaalde voorwaarden wordt het ook voorgeschreven voor type 2-diabetes, inclusief met resistentie tegen orale hypoglycemische middelen, met ernstige bijkomende ziekten, ter voorbereiding van chirurgische ingrepen, diabetische coma, met diabetes bij zwangere vrouwen. Kortwerkende insulines worden niet alleen gebruikt bij diabetes mellitus, maar ook bij sommige andere pathologische processen, bijvoorbeeld in het algemeen uitputting (als anabolisch middel), furunculose, thyrotoxicose, bij aandoeningen van de maag (atonie, gastroptosis), chronische hepatitis en initiële vormen van levercirrose evenals bij sommige psychische aandoeningen (toediening van grote doses insuline - het zogenaamde hypoglycemische coma); het wordt soms gebruikt als een onderdeel van "polariserende" oplossingen die worden gebruikt om acuut hartfalen te behandelen.

Insuline is de belangrijkste specifieke behandeling voor diabetes mellitus. Behandeling van diabetes mellitus wordt uitgevoerd volgens speciaal ontwikkelde schema's met insulinepreparaten met verschillende werkingsduur. De keuze van het geneesmiddel hangt af van de ernst en kenmerken van het verloop van de ziekte, de algemene toestand van de patiënt en de snelheid van het begin en de duur van de suikerverlagende werking van het geneesmiddel.

Alle insulinepreparaten worden gebruikt onder de verplichte naleving van het voedingsregime met een beperking van de energetische waarde van voedsel (van 1700 tot 3000 kcal).

Bij het bepalen van de insulinedosis worden ze bepaald door het niveau van nuchtere glucose en gedurende de dag, evenals het niveau van glycosurie gedurende de dag. De definitieve dosisselectie wordt uitgevoerd onder de controle van het verminderen van hyperglycemie, glycosurie, evenals de algemene toestand van de patiënt.

Contra-indicaties. Insuline is gecontraïndiceerd bij ziekten en aandoeningen die voorkomen bij hypoglycemie (bijvoorbeeld insulinoma), bij acute lever-, pancreas-, nieren-, maagzweren en darmzweren, gedecompenseerde hartafwijkingen, bij acute coronaire insufficiëntie en sommige andere ziekten.

Gebruik tijdens zwangerschap. De belangrijkste medicamenteuze behandeling van diabetes mellitus tijdens de zwangerschap is insulinetherapie, die wordt uitgevoerd onder nauwlettend toezicht. In het geval van diabetes mellitus type 1 wordt de insulinebehandeling voortgezet. In het geval van diabetes mellitus type 2 worden orale hypoglycemische middelen geannuleerd en wordt een dieetbehandeling uitgevoerd.

Zwangerschapsdiabetes mellitus (zwangere diabetes) is een aandoening van het koolhydraatmetabolisme die voor het eerst tijdens de zwangerschap is opgetreden. Zwangerschapsdiabetes mellitus wordt geassocieerd met een verhoogd risico op perinatale sterfte, de incidentie van aangeboren afwijkingen en het risico op diabetes progressie 5-10 jaar na de bevalling. Behandeling van zwangerschapsdiabetes begint met een dieet. Als dieettherapie niet effectief is, wordt insuline gebruikt.

Voor patiënten met eerder bestaande of zwangerschapsdiabetes mellitus, is het belangrijk om voldoende regulatie van metabolische processen tijdens de zwangerschap te behouden. De behoefte aan insuline kan in het eerste trimester van de zwangerschap afnemen en in het tweede en derde trimester toenemen. Tijdens de bevalling en onmiddellijk erna, kan de behoefte aan insuline drastisch verminderen (het risico op hypoglycemie neemt toe). Onder deze omstandigheden is een zorgvuldige controle van de bloedglucose essentieel.

Insuline dringt niet door de placentabarrière. Moederlijke IgG-antilichamen tegen insuline gaan echter door de placenta en veroorzaken waarschijnlijk hyperglycemie bij de foetus door de insuline die daaruit wordt afgescheiden te neutraliseren. Aan de andere kant kan ongewenste dissociatie van insuline-antilichaamcomplexen leiden tot hyperinsulinemie en hypoglycemie bij de foetus of de pasgeborene. Er werd aangetoond dat de overgang van insulinepreparaten van runderen / varkens naar monocomponentpreparaten gepaard gaat met een afname van de antilichaamtiter. In dit verband wordt aanbevolen om tijdens de zwangerschap alleen humane insulinepreparaten te gebruiken.

Insuline-analogen (zoals andere nieuw ontwikkelde geneesmiddelen) worden tijdens de zwangerschap met voorzichtigheid voorgeschreven, hoewel er geen betrouwbaar bewijs voor nadelige effecten is. In overeenstemming met de algemeen aanvaarde aanbevelingen van de FDA (Food and Drug Administration), die de mogelijkheid bepalen om drugs te gebruiken tijdens de zwangerschap, vallen insulinepreparaten voor het effect op de foetus onder categorie B (de studie van reproductie bij dieren heeft geen nadelig effect op de foetus blootgelegd en adequate en strikt gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen vrouwen werden niet geleid) of naar categorie C (reproductiestudies bij dieren hebben een nadelig effect op de foetus aangetoond en er zijn geen adequate en strikt gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen uitgevoerd, maar mogelijke voordelen verbonden aan het gebruik van geneesmiddelen bij zwangere vrouwen kunnen het gebruik ervan rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico). Dus, insuline lispro behoort tot de klasse B, en insuline aspart en insuline glargine - tot de klasse C.

Complicaties van insulinetherapie. Hypoglykemie. De introductie van te hoge doses, evenals het gebrek aan inname van koolhydraten met voedsel kan een ongewenste hypoglycemische toestand veroorzaken, een hypoglycemisch coma kan zich ontwikkelen met verlies van bewustzijn, convulsies en depressie van hartactiviteit. Hypoglycemie kan ook ontstaan ​​door de werking van aanvullende factoren die de insulinegevoeligheid verhogen (bijvoorbeeld bijnierinsufficiëntie, hypofyse-ritmisme) of de absorptie van glucose door het weefsel verhogen (oefening).

De vroege symptomen van hypoglykemie, die grotendeels worden geassocieerd met de activering van het sympathische zenuwstelsel (adrenerge symptomen) omvatten tachycardie, koud zweet, tremoren, met de activering van het parasympathische systeem - ernstige honger, misselijkheid en tintelingen in de lippen en de tong. Bij het eerste teken van hypoglykemie zijn dringende maatregelen nodig: de patiënt moet zoete thee drinken of een paar suikerklonten eten. Bij hypoglycemische coma wordt een 40% glucose-oplossing in een hoeveelheid van 20-40 ml of meer in een ader geïnjecteerd totdat de patiënt de comateuze toestand verlaat (gewoonlijk niet meer dan 100 ml). Hypoglycemie kan ook worden verwijderd door intramusculair of subcutaan glucagon toe te dienen.

Een toename van het lichaamsgewicht tijdens insulinetherapie is geassocieerd met de eliminatie van glycosurie, een toename van het werkelijke calorische gehalte van voedsel, verhoogde eetlust en stimulatie van lipogenese onder de werking van insuline. Als u de voedingsprincipes volgt, kan deze bijwerking worden voorkomen.

Het gebruik van moderne sterk gezuiverde hormoongeneesmiddelen (met name genetisch gemanipuleerde menselijke insulinepreparaten) leidt relatief zelden tot de ontwikkeling van insulineresistentie en allergieën, maar dergelijke gevallen zijn niet uitgesloten. De ontwikkeling van een acute allergische reactie vereist onmiddellijke desensibiliserende therapie en vervanging van het medicijn. Bij het ontwikkelen van een reactie op insulinepreparaten van runderen / varkens moeten ze worden vervangen door humane insulinepreparaten. Lokale en systemische reacties (pruritus, lokale of systemische huiduitslag, de vorming van subcutane knobbeltjes op de injectieplaats) worden geassocieerd met onvoldoende zuivering van insuline van onzuiverheden of met behulp van insuline van runderen of varkens, die in aminozuursequentie van de mens verschillen.

De meest voorkomende allergische reacties zijn huid-, IgE-gemedieerde antilichamen. Af en toe worden systemische allergische reacties waargenomen, evenals insulineresistentie die wordt gemedieerd door IgG-antilichamen.

Wazig zicht Voorbijgaande aandoeningen van de breking van het oog treden op aan het begin van de insulinetherapie en verdwijnen vanzelf na 2-3 weken.

Zwelling. In de eerste weken van de therapie treedt voorbijgaand beenoedeem ook op als gevolg van vochtretentie in het lichaam, de zogenaamde. insuline zwelling.

Lokale reacties omvatten lipodystrofie op de plaats van herhaalde injecties (een zeldzame complicatie). Wijs lipoatrofie toe (het verdwijnen van afzettingen van onderhuids vet) en lipohypertrofie (een toename van de afzetting van onderhuids vet). Deze twee staten hebben een ander karakter. Lipoatrofie - een immunologische reactie, voornamelijk als gevolg van de toediening van slecht gezuiverde insulinepreparaten van dierlijke oorsprong, wordt momenteel praktisch niet gevonden. Lipohypertrofie ontwikkelt zich met het gebruik van zeer gezuiverde humane insulinepreparaten en kan optreden wanneer de injectietechniek wordt verstoord (koude bereiding, alcohol raakt onder de huid) en ook door de anabole lokale werking van het preparaat zelf. Lipohypertrofie creëert een cosmetisch defect dat een probleem is voor patiënten. Bovendien is vanwege dit defect de absorptie van het geneesmiddel verminderd. Om de ontwikkeling van lipohypertrofie te voorkomen, wordt aanbevolen om de injectieplaatsen binnen hetzelfde gebied voortdurend te veranderen, met een afstand van minstens 1 cm tussen twee puncties.

Er kunnen lokale reacties zijn zoals pijn op de plaats van toediening.

Interactie. Insulinepreparaten kunnen met elkaar worden gecombineerd. Veel medicijnen kunnen hypo- of hyperglycemie veroorzaken of de reactie van een patiënt met diabetes op behandeling veranderen. U moet de interactie overwegen, mogelijk met het gelijktijdig gebruik van insuline met andere geneesmiddelen. Alfa-blokkers en beta-adrenomimetiki verhogen de secretie van endogene insuline en verhogen het effect van het geneesmiddel. Hypoglycemische effect van insuline versterken orale hypoglycemische middelen, salicylaten, MAO-remmers (inclusief furazolidon, procarbazine, selegiline), ACE remmers, bromocriptine, octreotide, sulfonamiden, anabole steroïden (vooral oxandrolon, methandienon) en androgenen (verhoogde gevoeligheid voor insuline en verhoogt de weerstand van weefsel voor glucagon, wat leidt tot hypoglykemie, vooral in het geval van insulineresistentie, het kan nodig zijn de dosis insuline te verlagen), somatostatine-analogen, guanetidine, dizo piramides, clofibraat, ketoconazol, lithiumbereidingen, mebendazol, pentamidine, pyridoxine, propoxyfeen, fenylbutazon, fluoxetine, theofylline, fenfluramine, lithiumbereidingen, calciumbereidingen, tetracyclines. Chloroquine, kinidine en kinine verminderen de afbraak van insuline en kunnen de insulineconcentratie in het bloed verhogen en het risico op hypoglycemie verhogen.

Koolzuuranhydraseremmers (vooral acetazolamide), door de β-cellen van de alvleesklier te stimuleren, de afgifte van insuline te bevorderen en de gevoeligheid van receptoren en weefsels voor insuline te verhogen; hoewel het gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen met insuline het hypoglycemische effect kan verhogen, kan het effect onvoorspelbaar zijn.

Een aantal medicijnen veroorzaken hyperglycemie bij gezonde mensen en verergeren het verloop van de ziekte bij patiënten met diabetes. Het hypoglycemische effect van insuline is verzwakt: antiretrovirale geneesmiddelen, asparaginase, orale hormonale anticonceptiva, glucocorticoïden, diuretica (thiazide, ethacrynzuur), heparine, H-antagonisten2-receptoren, sulfinpyrazon, tricyclische antidepressiva, dobutamine, isoniazide, calcitonine, niacine, sympathicomimetica, danazol, clonidine, CCB, diazoxide, morfine, fenytoïne, groeihormoon, schildklierhormonen, fenothiazinederivaten, nicotine, ethanol.

Glucocorticoïden en epinefrine hebben het tegenovergestelde effect op insuline op perifere weefsels. Zo kan langdurig gebruik van glucocorticoïden systemische hyperglycemie tot diabetes (diabetes steroïden), die bij ongeveer 14% van de patiënten die systemische corticosteroïden binnen enkele weken of langdurig gebruik van topische corticosteroïden kunnen worden waargenomen veroorzaken. Sommige geneesmiddelen remmen de secretie van insuline direct (fenytoïne, clonidine, diltiazem) of verminderen de kaliumreserves (diuretica). Schildklierhormonen versnellen insulinemetabolisme.

De meest significante en vaak van invloed op de werking van insuline-bètablokkers, orale hypoglycemische middelen, glucocorticoïden, ethanol, salicylaten.

Ethanol remt de gluconeogenese in de lever. Dit effect wordt waargenomen bij alle mensen. In dit verband moet in gedachten worden gehouden dat het misbruik van alcoholische dranken op de achtergrond van insulinetherapie kan leiden tot de ontwikkeling van een ernstige hypoglycemische toestand. Kleine hoeveelheden alcohol die met voedsel worden ingenomen, veroorzaken meestal geen problemen.

Bètablokkers kunnen de insulinesecretie remmen, het koolhydraatmetabolisme veranderen en de perifere weerstand tegen insuline verhogen, wat tot hyperglycemie leidt. Ze kunnen echter ook het effect van catecholamines op gluconeogenese en glycogenolyse remmen, wat gepaard gaat met het risico van ernstige hypoglycemische reacties bij diabetespatiënten. Bovendien kan een van de bèta-adrenerge blokkers de adrenerge symptomen maskeren die worden veroorzaakt door een verlaging van de bloedglucosespiegels (waaronder tremor, palpitaties), waardoor de tijdige herkenning van hypoglykemie door de patiënt wordt verstoord. Selectieve bèta1-adrenerge blokkers (waaronder acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) vertonen deze effecten in mindere mate.

NSAID's en salicylaten in hoge doses remmen de synthese van prostaglandine El (dat endogene insulinesecretie remt) en dus verhoging basale insulinesecretie, de gevoeligheid van β-cellen van de alvleesklier tot glucose; hypoglycemisch effect bij gelijktijdig gebruik kan dosisaanpassing van NSAID's of salicylaten en / of insuline vereisen, vooral bij langdurig delen.

Een aanzienlijk aantal insulinepreparaten wordt momenteel geproduceerd, incl. afgeleid van de pancreas van dieren en gesynthetiseerd door genetische manipulatie. Preparaten die de voorkeur hebben voor insulinetherapie zijn genetisch gemanipuleerde hoogst gezuiverde menselijke insulines met minimale antigeniciteit (immunogene activiteit), evenals analogen van humane insuline.

Insulinepreparaten worden geproduceerd in glazen injectieflacons, hermetisch afgesloten met rubberen stoppen met aluminium loopwerk, in speciale zogenaamde. insulinespuiten of spuitpennen. Bij gebruik van spuitpennen bevinden de preparaten zich in speciale flacon-patronen (penfill).

Intranasale vormen van insuline en insulinepreparaten voor orale toediening worden ontwikkeld. Met de combinatie van insuline met detergent en toediening in de vorm van een aerosol op het neusslijmvlies, wordt het effectieve plasmaspiegel net zo snel bereikt als bij toediening van IV-bolus. Intranasale en orale insulinepreparaten zijn in ontwikkeling of worden in klinische proeven onderzocht.

Kortwerkende insulines: namen van geneesmiddelen en wijze van gebruik

Insuline is een hormoon dat wordt geproduceerd door de endocriene cellen van de pancreas. Zijn hoofdtaak is het behoud van de koolhydratenbalans.

Insuline-preparaten voorgeschreven voor diabetes. Deze aandoening wordt gekenmerkt door onvoldoende secretie van het hormoon of een schending van de werking ervan in perifere weefsels. Medicijnen verschillen in chemische structuur en duur van effect. Korte vormen worden gebruikt om de suiker die wordt ingenomen door voedsel te verminderen.

Insuline wordt voorgeschreven voor het normaliseren van het glucosegehalte in het bloed bij verschillende soorten diabetes. De indicaties voor het gebruik van het hormoon zijn de volgende vormen van de ziekte:

  • Type 1 diabetes geassocieerd met auto-immuunlesie van endocriene cellen en de ontwikkeling van absolute hormoondeficiëntie;
  • Type 2, dat wordt gekenmerkt door een relatief gebrek aan insuline als gevolg van een defect in de synthese of een afname van de gevoeligheid van perifere weefsels voor de werking;
  • zwangerschapsdiabetes die voorkomt bij zwangere vrouwen;
  • pancreasziekte, die een gevolg is van acute of chronische pancreatitis;
  • niet-immune soorten pathologie - syndromen van Wolfram, Rogers, MODY 5, neonatale diabetes en anderen.

Naast de glucoseverlagende werking hebben insulinepreparaten een anabool effect - ze dragen bij aan de groei van spiermassa en vernieuwing van botweefsel. Deze eigenschap wordt vaak gebruikt in bodybuilding. In de officiële gebruiksaanwijzing van deze indicatie wordt echter niet geregistreerd en de introductie van het hormoon bij een gezond persoon bedreigt een scherpe daling van de bloedglucose - hypoglykemie. Zo'n toestand kan gepaard gaan met bewustzijnsverlies tot de ontwikkeling van coma en de dood.

Afhankelijk van de productiemethode worden genetisch gemanipuleerde geneesmiddelen en menselijke analogen geïsoleerd. De farmacologische werking van de laatste is meer fysiologisch, omdat de chemische structuur van deze stoffen identiek is aan humane insuline. Alle geneesmiddelen verschillen in de duur van de actie.

Overdag komt het hormoon met verschillende snelheden in het bloed. De basale secretie zorgt ervoor dat u een stabiele suikerconcentratie behoudt, ongeacht de maaltijd. Gestimuleerde insulineafgifte vindt plaats tijdens maaltijden. In dit geval neemt het glucosegehalte, dat het lichaam binnendrong met voedsel dat koolhydraten bevat, af. Bij diabetes worden deze mechanismen geschonden, wat tot negatieve gevolgen leidt. Daarom is een van de principes van het behandelen van een ziekte het herstellen van het juiste ritme van hormoonsecretie in het bloed.

Fysiologische insulinesecretie

Kortwerkende insulines worden gebruikt om de gestimuleerde secretie van een hormoon dat geassocieerd wordt met voedselinname na te bootsen. Achtergrondniveaus zijn medicijnen met een langdurig effect.

In tegenstelling tot snelwerkende middelen worden uitgebreide vormen gebruikt ongeacht het voedsel.

De classificatie van insuline is weergegeven in de tabel:

Kortwerkende insulines voor diabetici

Patiënten met ernstige deficiënties van hun eigen insuline vereisen levenslange injecties van geneesmiddelen die dit hormoon bevatten. Kortwerkende insuline wordt gebruikt als onderdeel van een complexe therapie voor diabetes mellitus. Als de geneesmiddelen, doseringen en toedieningstijd correct zijn gekozen, kan de bloedsuikerspiegel gedurende lange tijd worden genormaliseerd, waardoor meerdere complicaties van een "zoete" ziekte worden vermeden.

Belangrijk om te weten! Een nieuwigheid die wordt aanbevolen door endocrinologen voor de permanente monitoring van diabetes! Alleen nodig elke dag. Lees meer >>

Ook kan korte insuline worden gebruikt om suiker in een patiënt te verlichten tijdens perioden van verhoogde behoefte aan een hormoon: voor ketoacidose, ernstige infecties en verwondingen. Als u een insulinepomp gebruikt, is dit mogelijk het enige voorgeschreven medicijn.

Welke insulines zijn kort

Korte insuline is bedoeld om de fysiologische secretie van het hormoon te herhalen als reactie op een verhoging van de bloedglucose. Prik hem meestal een half uur voor de maaltijd. Gedurende deze tijd slaagt hij er in het bloed uit het vetweefsel te zuigen en begint hij met het verminderen van suiker. Het molecuul korte insuline heeft dezelfde structuur als het hormoon dat in het lichaam wordt geproduceerd, dus deze groep geneesmiddelen wordt humane insuline genoemd. Er zijn geen additieven in de fles, behalve conserveermiddelen. Korte insuline wordt gekenmerkt door een snel, maar kortdurend effect. Zodra het medicijn de bloedbaan binnenkomt, daalt de bloedsuikerspiegel scherp, waarna het hormoon wordt vernietigd.

Diabetici injecteren subcutaan korte insuline, van daaruit wordt het in het bloed opgenomen. Onder reanimatie wordt intraveneuze toediening gebruikt. Met deze methode kunt u snel acute complicaties van diabetes stoppen en tijdig reageren op de snel veranderende behoefte aan hormonen tijdens de herstelperiode.

Indicaties voor de benoeming van korte insuline

Standaard wordt korte insuline gecombineerd met middellang en langwerkende geneesmiddelen: een korte maaltijd wordt vóór de maaltijd toegediend en een lange - 's morgens en voor het slapen gaan. Het aantal hormooninjecties is onbeperkt en hangt alleen af ​​van de behoeften van de patiënt. Om huidbeschadiging te verminderen, wordt een standaard beschouwd als 3 injecties vóór elke maaltijd en een maximum van 3 pinnen voor het corrigeren van hyperglycemie. Als de suiker kort voor een maaltijd is gestegen, wordt de corrigerende toediening gecombineerd met een geplande injectie.

Wanneer u een korte insuline nodig heeft:

  1. Type 1 diabetes.
  2. Type 2-ziekte, wanneer hypoglycemische geneesmiddelen niet langer effectief zijn.
  3. Zwangerschapsdiabetes met hoge glucose. Voor het milde stadium zijn 1-2 injecties lange insuline meestal voldoende.
  4. Chirurgische interventie in de pancreas, die leidde tot verstoring van de synthese van het hormoon.
  5. Therapie voor acute diabetescomplicaties: ketoacidotisch en hyperosmolair coma.
  6. Perioden van verhoogde insulinebehoeften: ziekten met hoge koorts, hartaanvallen, orgaanschade, ernstige verwondingen.

Farmacokinetiek van korte insuline

De beste manier om insuline toe te dienen bij de dagelijkse behandeling van diabetes is subcutaan. De snelheid en compleetheid van absorptie zijn in dit geval het meest voorspelbaar, waardoor u de juiste hoeveelheid van het geneesmiddel nauwkeurig kunt bepalen. Het suiker-verlagende effect wordt sneller waargenomen als de injectie in de maag wordt gedaan, een beetje langzamer - in de schouder en dij, zelfs langzamer - in de billen.

Korte insulines beginnen na een half uur na toediening te werken, de maximale efficiëntie valt op 2 uur. Na de piek verzwakte de actie snel. Het residuele effect hangt af van de eenmaal toegediende dosis. Als 4-6 eenheden van het geneesmiddel het bloed binnenkomen, wordt binnen 6 uur een afname in suiker waargenomen. Met een dosis van meer dan 16 eenheden actie kan het tot 9 uur duren.

Insuline is toegestaan ​​tijdens de zwangerschap en het geven van voedsel, omdat het niet in de bloedbaan en moedermelk van de baby terechtkomt.

Na het uitvoeren van zijn functies wordt korte insuline afgebroken met de vorming van aminozuren: 60% van het hormoon wordt gebruikt in de nieren, 40% in de lever, een klein deel in onveranderde vorm komt de urine binnen.

Korte insulinepreparaten

Korte insuline wordt op twee manieren verkregen:

  1. Genetische manipulatie, een hormoon dat wordt aangemaakt door bacteriën.
  2. Semisynthetic, met behulp van transformatie-enzymen hormoon varkens.

Beide soorten medicijnen worden humaan genoemd, vanwege de aminozuursamenstelling herhalen ze het hormoon dat wordt gevormd in onze alvleesklier volledig.

Veel voorkomende medicijnen:

Ultrashort werkende insulinamen en instructies

Insuline medicijnen zijn erg populair in de moderne farmaceutische industrie. De belangrijkste bruikbare kwaliteit van dergelijke geneesmiddelen is dat ze kunnen worden gebruikt om het glucosegehalte in de bloedstroom te reguleren. De verscheidenheid van dergelijke geneesmiddelen door de moderne farmaceutische industrie biedt veel, het hangt allemaal af van de verscheidenheid aan grondstoffen, hoe het uitpakt en hoe lang het effect op het menselijk lichaam is.

Onder de vele variëteiten van een dergelijke stof moet u afzonderlijk vertellen over ultrakorte insuline. Bruikbare eigenschappen van dit medicijn zijn niet genoeg, ultra-kortwerkende insuline stopt snel voedselpieken en het is ook een onmisbaar hulpmiddel bij de behandeling van een dergelijke ernstige en veel voorkomende ziekte zoals diabetes.

Waarom ultrakorte insulines zo relevant zijn

Dergelijke medicijnen lossen snel op in water en normaliseren het fysieke metabolisme in het menselijk lichaam, ze dragen bij aan de snelle opname van glucose. Als te vergelijken met langwerkende insulines, bevatten dergelijke hormonale preparaten een oplossing van het hormonale type in zijn zuivere vorm, het bevat geen additieven. En toch, als we het hebben over de relevantie van dergelijke geneesmiddelen, hebben ze een snel effect op het menselijk lichaam, daarom is een kleine hoeveelheid tijd voldoende om het suikerniveau in het bloed te normaliseren. Het maximale effect van dergelijke geneesmiddelen begint uiterlijk twee uur na inname, waarna het effect op het lichaam geleidelijk afneemt. Na 6 uur in de bloedsomloop is er geen spoor van de consumptie van een dergelijk hulpmiddel, dat ook in zijn voordeel spreekt.

Ultrakorte insulines hebben verschillende graden van activiteit, in dit opzicht zijn ze onderverdeeld in groepen:

  • kortwerkende medicijnen die beginnen te functioneren binnen een half uur nadat ze zijn binnengekomen. Er zijn duidelijke aanbevelingen voor het nemen van dergelijke medicijnen - u moet ze 30 minuten voor de maaltijd innemen;
  • Ultrakort werkende insulines, waarvan de werking op het menselijk lichaam na ongeveer 15 minuten begint. Middelen van dit type moeten 5 minuten worden ingenomen voordat de persoon gaat eten of onmiddellijk na de maaltijd.

Over kenmerken van korte en ultrakorte middelen

Als we het hebben over de kenmerken van dergelijke medicijnen, moeten we beginnen met kortwerkende insuline. Dit is een pure hormoonbereiding, die op twee manieren kan worden gemaakt:

  • hun insuline van dierlijke oorsprong (meestal worden varkens voor dergelijke doeleinden gebruikt);
  • bij toepassing van genetisch gemanipuleerde technologieën die het proces van biosynthese beginnen.

Beide hormonale middelen hebben alle eigenschappen van het natuurlijke menselijke hormoon, dat een uitstekend suiker-reducerend effect heeft. Als we het vergelijken met langdurige medicijnen, zijn er hier geen additieven die de allergische reactie voorkomen. Om een ​​normaal suikergehalte in de bloedbaan van een persoon te handhaven, worden vaak kortwerkende middelen gebruikt, zoals reeds vermeld, deze moeten een half uur voor de maaltijd worden ingenomen. Voordat u dergelijke middelen kiest, moet u rekening houden met het feit dat elk menselijk lichaam anders is in individualiteit, daarom kan onder geen enkele omstandigheid een zelfdosering worden toegestaan! Een dergelijk belangrijk proces is de verantwoordelijkheid van de arts afzonderlijk. Bij het voorschrijven van een insulinedosis moet rekening worden gehouden met de hoeveelheid geconsumeerd voedsel. Als een persoon besluit om voor de maaltijd insuline te gebruiken, moet u de volgende regels volgen:

  • Alvorens de injectie in te gaan, is het noodzakelijk om een ​​speciale spuit te gebruiken, met behulp waarvan alleen de door de arts aanbevolen dosis in het lichaam wordt geïnjecteerd;
  • Injecteer op regelmatige basis, maar de injectieplaats moet van tijd tot tijd worden vervangen;
  • nadat het medicijn is geïnjecteerd, is het niet nodig om deze plek onmiddellijk te masseren, alles moet op een natuurlijke manier worden geïntroduceerd en daarvoor hebt u een bepaalde tijd nodig.

Als we rekening houden met de insuline ultrakorte werking, dan is het vergelijkbaar in zijn eigenschappen met de natuurlijke menselijke substantie. De ontwikkeling van een dergelijk medicijn was gericht op het creëren van een middel voor noodhulp aan het menselijk lichaam wanneer scherpe sprongen in het suikerniveau in de bloedbaan optreden. Maar met een gecompliceerde behandeling worden dergelijke fondsen zelden gebruikt, de reden hiervoor is al aangegeven - ze zijn ontworpen voor noodhulp, wanneer iemand zonder zo'n hulpmiddel gewoon dood kan gaan. En toch worden dergelijke injecties gebruikt als iemand om de een of andere reden niet de gelegenheid heeft om een ​​bepaalde tijd te wachten voordat hij eet. Maar als een persoon goed eet, is het beter om dergelijke medicijnen niet te nemen, omdat de daling van de piekwaarde op een drastische manier wordt uitgevoerd, waardoor de juiste dosering wordt voorkomen.

Bodybuildingsinsuline verbruik

Dergelijke medicijnen, zowel kort als ultrakort, worden veel gebruikt door professionele bodybuilders. Het is een effectieve anabole stof, waarvan bodybuilders zo geliefd zijn omdat het een transporthormoon is, het snel glucose vastpakt, waarna het direct in de spieren van een persoon blijkt te zijn. Na zo'n impact beginnen de spieren van een persoon snel te groeien. Maar om negatieve gevolgen te voorkomen, is het noodzakelijk om geleidelijk aan insuline te nemen, in geen geval mag het niet onmiddellijk in grote doses binnenkomen. Het menselijk lichaam moet geleidelijk aan aan het kunstmatige hormoon wennen, vergeet niet dat insulinepreparaten hormonale stoffen zijn met grote kracht. Daarom moeten jonge atleten die net hun weg in de sport beginnen, afzien van het nuttigen van dergelijke medicijnen.

We moeten meteen zeggen over de belangrijkste eigenschap van een dergelijk medicijn - om snel voedingsstoffen naar het menselijk lichaam te transporteren. Maar een dergelijke functie wordt in verschillende richtingen uitgevoerd, dit moet in detail worden beschreven:

  • in spierweefsel;
  • in vetafzettingen.

Daarom, als dergelijke hormonale preparaten op de verkeerde manier worden ingenomen, zullen er geen mooie spieren worden opgebouwd, maar alleen lelijk vet, dat moeilijk te verwijderen zal zijn. Als een persoon een drug medicijn gebruikt, moet worden begrepen dat het positieve effect alleen zal zijn met de juiste intensieve training. Glucose wordt alleen na een intensieve training in het spierweefsel afgeleverd. En nogmaals moet gezegd worden over de individualiteit van het menselijk lichaam - elke atleet zou alleen de dosis moeten nemen die alleen voor hem is toegestaan. Deze dosering kan worden gemeten na bloed- en urinetests.

Het is belangrijk om de natuurlijke hormonen van het menselijk lichaam niet te verstoren, zodat de alvleesklier de insulineproductie niet stopt. Om dit te doen, is het nodig om van tijd tot tijd te stoppen met het nemen van zo'n medicijn, artsen raden het volgende aan: neem zo'n medicijn 2 maanden en stop dan met het innemen gedurende 4 maanden, niet minder.

Hoe te nemen en wat is een gevaarlijke overdosis

Zowel korte als ultrakorte insulines behoren tot hoogwaardige geneesmiddelen, ze zijn zo dicht mogelijk bij natuurlijke menselijke insuline, dus een allergische reactie treedt op in uiterst zeldzame gevallen. Maar het gebeurt zo dat op de injectieplaats een persoon jeukt en irriteert.

Om het effect van het medicijn het meest effectief te maken, is het noodzakelijk om onmiddellijk na het trainen in de buikholte te worden ingebracht. Het is noodzakelijk om te beginnen met onbeduidende doses, waarna moet worden gekeken naar hoe het menselijk lichaam reageert op de input van een dergelijk middel. Wanneer er 15 minuten zijn verstreken sinds de injectie, is het noodzakelijk om iets zoets te eten. En als er nog een uur voorbijgaat, moet je strak eten en moet het voedsel voldoende eiwitten bevatten.

Als een persoon een grote hoeveelheid van dergelijke middelen invoert of als het gebruik onjuist is, kunnen de gevolgen het meest negatief zijn. Een glycemisch type syndroom treedt op wanneer het suikerniveau in de bloedstroom snel daalt. Over hypoglycemie gesproken, moet men begrijpen dat na een insuline-injectie, een lichte of matige mate van hypoglycemie optreedt zonder falen. Symptomen hiervan zijn onder andere:

  • de persoon is duizelig (het kan ernstige of lichte duizeligheid zijn), het wordt donkerder in de ogen als de persoon abrupt de positie van zijn lichaam verandert;
  • een man wil scherp eten;
  • hoofdpijn;
  • snelle puls;
  • veel zweet;
  • de persoon is constant geïrriteerd en voelt een verhoogd gevoel van angst.

Als een persoon ten minste één van deze symptomen heeft, moet u snel een zoete vloeistof drinken, maar deze moet iets meer worden gedronken. Daarna moet je 15 minuten wachten en goed eten en het voedsel moet een grote hoeveelheid koolhydraten en eiwitten bevatten. Als we blijven praten over negatieve symptomen, dan is dit iemands grote verlangen om te slapen. Maar alsof dit niet in de armen van Morpheus in zo'n staat zou willen gaan, kan een persoon dat niet, anders verslechtert de negatieve toestand alleen. Een aanzienlijke overdosis aan korte en ultrakorte insulines kan leiden tot een comateuze toestand, die gepaard gaat met de meest ernstige gevolgen. Als een persoon het bewustzijn heeft verloren, is het noodzakelijk om medische hulp te zoeken.

conclusie

Als we het hebben over de populariteit van een dergelijke tool door bodybuilders, dan is alles niet alleen te danken aan de effectieve kwaliteiten om in korte tijd spiermassa te krijgen, maar ook omdat het verbruik geen dopingtest onthult. Dergelijke medicijnen kunnen veilig volkomen veilig worden genoemd, het werk van de inwendige organen wordt op geen enkele wijze verminderd wanneer het wordt geconsumeerd. Voortzetting van het gesprek over de voordelen van dergelijke insuline, moet worden opgemerkt dat voor hun aankoop is er geen behoefte aan een medisch recept. Even belangrijk is het prijsaspect - in vergelijking met andere anabole middelen is het relatief goedkoop. Natuurlijk is er een nadeel, maar slechts één - deze medicijnen kunnen alleen worden ingenomen volgens een duidelijk schema, dat is ontwikkeld door een ervaren arts op basis van de individuele kenmerken van het menselijk lichaam.

Insulinepreparaten hebben verschillende namen - Humalog, Novorapid, Apidra, maar de naam zegt niets tegen een onervaren persoon, u moet altijd een arts raadplegen.

Wie Zijn Wij?

Zwangerschap is een zeer belangrijke en cruciale fase in het leven van elke vrouw. Tijdens de zwangerschap moet de afschaffing van Duphaston ook plaatsvinden onder toezicht van een arts en met verplichte controle van het progesteronniveau in het lichaam.