Hoe Amaryl-tabletten te gebruiken en hoe ze te vervangen

Amaril wordt beschouwd als populair bij diabetici. Zijn ontvangst stelt patiënten in staat hun toestand onder controle te houden, om de kans op het ontwikkelen van hyperglycemie te minimaliseren. Stel dit medicijn alleen voor bij mensen met diabetes type II.

structuur

Amaryl-actieve ingrediënt is glimepiride. De samenstelling van de tabletten bevat ook hulpcomponenten. Hun lijst hangt af van de dosering van glimepiride. Verschillende combinaties van extra stoffen in tabletten door verschillende kleuren.

INN (internationale naam): glimepiride (Latijnse naam Glimepiride).

Apotheken verkopen ook Amaril M1, M2. Naast glimepiride, bevat de samenstelling van de tabletten metformine in een hoeveelheid van respectievelijk 250 of 500 mg. Alleen de endocrinoloog heeft het recht om dit combinatiegeneesmiddel voor te schrijven.

Formulier vrijgeven

Amaryl in de vorm van tabletten te koop. Kleur hangt af van de dosering van de werkzame stof:

  • 1 mg glimepiride - roze;
  • 2 - groen;
  • 3 - lichtgeel;
  • 4 - blauw.

Ze verschillen op de markering die op tablets wordt toegepast.

Farmacologische werking

Glimepirid heeft een hypoglycemisch effect op het lichaam. Het is een derivaat van het sulfonylureum van de derde generatie.

Amaryl heeft een voornamelijk langdurig effect. Wanneer pillen worden geconsumeerd, wordt de pancreas gestimuleerd en worden bètacellen geactiveerd. Als gevolg hiervan begint insuline uit hen te vrijkomen, het hormoon komt het bloed binnen. Dit helpt de suikerconcentratie na een maaltijd te verminderen.

Tegelijkertijd heeft glimepiride een extra-pancreatisch effect. Het verhoogt de gevoeligheid van spieren, vetweefsel voor insuline. Bij gebruik van het medicijn is er een algemeen antioxidant, anti-atherogeen, antibloedplaatjes effect.

Amaril verschilt van andere sulfonylureumderivaten doordat, wanneer het wordt gebruikt, het gehalte aan vrijgekomen insuline lager is dan bij gebruik van andere hypoglycemische geneesmiddelen. Hierdoor is het risico op hypoglykemie minimaal.

Het versterken van het glucosegebruik in spier- en vetweefsel wordt mogelijk door de aanwezigheid van speciale transporteiwitten in de celmembranen. Amaril verhoogt hun activiteit.

Het medicijn blokkeert praktisch niet de ATP-gevoelige kaliumkanalen van cardiale myocyten. Ze behouden het vermogen zich aan te passen aan ischemische aandoeningen.

Bij de behandeling met Amaril wordt de glucoseproductie door de levercellen geblokkeerd. Dit effect is te wijten aan het toenemende gehalte aan fructose-2,6-biofosfaat in hepatocyten. Deze stof stopt de gluconeogenese.

Het medicijn draagt ​​bij aan het blokkeren van de secretie van cyclo-oxygenase, waardoor het transformatieproces van thromboxane A2 van arachidonzuur wordt verminderd. Dit vermindert de intensiteit van de bloedplaatjesaggregatie. Onder invloed van Amaryl vermindert de ernst van oxidatieve reacties, die worden waargenomen bij niet-insulineafhankelijke diabetes.

getuigenis

Voorgeschreven medicijnen op basis van glimepiride-patiënten met type II-ziekte, als lichaamsbeweging, dieet het niet mogelijk maakt de suikerspiegel onder controle te houden.

De gebruiksaanwijzing geeft aan dat het is toegestaan ​​om de ontvangst van Amaril te combineren met metformine, insuline-injecties.

Dr. Bernstein dringt erop aan dat het voorschrijven van hypoglycemische middelen niet gerechtvaardigd is, zelfs met indicaties voor gebruik. Hij beweert dat de medicijnen schadelijk zijn en de stofwisselingsstoornissen vergroten. Om de aandoening te normaliseren, kunt u geen sulfonylureumderivaten gebruiken, maar een dieet in combinatie met een speciaal behandelingsregime.

Contra

Amaril mag niet worden toegediend aan patiënten bij wie:

  • insuline afhankelijkheid;
  • ketoacidose, diabetische coma;
  • verstoring van de nieren (inclusief in gevallen van noodzaak van hemodialyse);
  • storing van de lever;
  • individuele intolerantie of overgevoeligheid voor glimepiride, hulpstoffen, andere geneesmiddelen van de sulfonylureumgroep;
  • kinder leeftijd.

Artsen mogen het medicijn niet voorschrijven aan patiënten die ondervoed zijn, onregelmatig eten, de calorie-inname beperken en minder dan 1000 kcal consumeren. Contra-indicatie is een schending van het proces van opname van voedsel uit het maag-darmkanaal.

Bijwerkingen

Voordat u begint met het gebruik van Amaril moet u zich vertrouwd maken met de aantekening bij het middel. Patiënten moeten weten welke complicaties kunnen optreden.

De meest bekende bijwerking is stofwisselingsstoornissen. De patiënt kan snel een hypoglycemie ontwikkelen nadat hij de pil heeft ingenomen. Thuis is deze aandoening moeilijk te normaliseren, je hebt de hulp van artsen nodig. Maar in zeldzame gevallen wordt een plotselinge daling van de bloedglucose waargenomen, niet vaker dan bij 1 op de 1000 patiënten.

Bij gebruik van Amaril ontstaan ​​dergelijke complicaties ook van:

  • Maagdarmkanaal: diarree, hongergevoel, pijn op het gebied van epigastria, geelzucht, misselijkheid, hepatitis, ontwikkeling van leverfalen;
  • hematopoëtische organen: trombocytopenie, agranulocytose, erytrocytopenie, leukopenie;
  • zenuwstelsel: verhoogde slaperigheid, vermoeidheid, hoofdpijn, verhoogde angstgevoelens, agressiviteit, spraakstoornissen, verwardheid, parese, cerebrale aanvallen, het verschijnen van kleverig, koud zweet;
  • gezichtsorganen: tijdelijke stoornissen als gevolg van veranderingen in de bloedsuikerspiegel.

Sommigen ontwikkelen overgevoeligheidsreacties. Patiënten klagen over jeuk, huiduitslag, urticaria, allergische vasculitis. Meestal zijn deze bijwerkingen mild, in individuele gevallen kan de waarschijnlijkheid van een anafylactische shock niet worden uitgesloten.

Instructies voor gebruik

Het is geautoriseerd om Amaril te accepteren op afspraak van de behandelende arts. De specialist zal de initiële dosering voor elke patiënt persoonlijk selecteren. Het hangt af van de concentratie van glucose in het bloed, de intensiteit van de suikeruitscheiding in de urine.

Aan het begin van de behandeling wordt het aanbevolen om tabletten te drinken die 1 mg glimepiride bevatten. Het is noodzakelijk om de dosis geleidelijk te verhogen. 2 mg-tabletten worden niet eerder dan 1-2 weken na het begin van de behandeling overgedragen. In de beginfase controleert de arts de toestand van de patiënt, afhankelijk van de reactie op het geneesmiddel, corrigeert de behandeling. De maximaal toegestane dagelijkse dosis is 6-8 mg glimepiride.

Als het gewenste therapeutische effect niet kan worden bereikt, zelfs wanneer de maximale hoeveelheid Amaril wordt ingenomen, wordt ook insuline voorgeschreven.

Het is noodzakelijk om één keer per dag tabletten in te nemen voor de hoofdmaaltijd. Artsen raden aan het medicijn vóór het ontbijt te drinken. Laat indien nodig de receptietijd voor de lunch verschuiven.

Weigeren om te eten nadat Amaryl dronken is, is ten strengste verboden. Dit veroorzaakt immers een scherpe daling van de glucoseconcentratie. Hypoglycemie kan neurologische aandoeningen veroorzaken, diabetische coma veroorzaken en de dood veroorzaken.

Tabletten slikken het geheel door zonder te kauwen.

overdosis

Het is noodzakelijk om Amaril te gebruiken in hoeveelheden die door de arts zijn uitgeschreven. Overdosis veroorzaakt hypoglycemie. Een scherpe daling van suiker veroorzaakt soms een diabetisch coma.

Bij overschrijding van de toegestane gebruiksfrequentie misselijkheid, braken, epigastrische pijn. Verschillende bijwerkingen kunnen optreden:

  • visuele beperking;
  • slaperigheid;
  • tremor;
  • convulsies;
  • coma;
  • coördinatieproblemen.

In geval van overdosering, was de maag. Geef na het schoonmaken enterosorbents. Tegelijkertijd intraveneus geïnjecteerde glucose-oplossing. Verdere tactiek van actie wordt ontwikkeld afhankelijk van de toestand van de patiënt. In ernstige gevallen wordt de patiënt opgenomen in het ziekenhuis op de intensive care-afdeling.

wisselwerking

Alvorens Amaryl voor te schrijven, moet de arts erachter komen welke medicijnen de patiënt gebruikt. Sommige geneesmiddelen nemen toe, andere verminderen het hypoglycemische effect van glimepiride.

Bij het uitvoeren van onderzoek is geconstateerd dat een scherpe daling van de bloedsuikerspiegel wordt waargenomen bij consumptie:

  • orale bloedglucoseverlagende middelen;
  • fenylbutazon;
  • oxifenbutazon;
  • azapropazon;
  • sulfinpirazona;
  • metformine;
  • tetracycline;
  • miconazol;
  • salicylaten;
  • MAO-remmers;
  • mannelijke geslachtshormonen;
  • anabole steroïden;
  • chinol-antibiotica;
  • claritromycine;
  • fluconazol;
  • simpatolitikov;
  • fibraten.

Daarom wordt het niet aanbevolen om Amaryl zelfstandig te drinken zonder een geschikt recept van een arts te krijgen.

Een dergelijke effectiviteit vermindert de effectiviteit van glimepiride:

  • progestagenen;
  • oestrogenen;
  • thiazidediuretica;
  • saluretiki;
  • glucocorticoïden;
  • nicotinezuur (indien gebruikt in hoge doses);
  • laxerende geneesmiddelen (onderhevig aan langdurig gebruik);
  • barbituraten;
  • rifampine;
  • Glucagon.

Met dit effect wordt noodzakelijkerwijs rekening gehouden bij het kiezen van de dosering.

Sympatholitica (bètablokkers, Reserpine, Clonidine, Guanethidine) hebben een onvoorspelbaar effect op het hypoglycemische effect van Amaril.

Houd rekening met het volgende bij gebruik van coumarinederivaten: glimepiride verhoogt of verzwakt het effect van deze geneesmiddelen op het lichaam.

De arts selecteert de patiënt voor geneesmiddelen voor hypertensie, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, andere populaire geneesmiddelen.

Combineer Amaryl met insuline, metformine. Deze combinatie is vereist wanneer, tijdens het gebruik van glimepiride, de gewenste metabolische controle niet kan worden bereikt. De dosering van elk medicijn wordt individueel bepaald door de arts.

In sommige gevallen raden artsen aan tegelijk Janumet en Amaryl te drinken. Met deze therapie komt de patiënt in het lichaam:

Deze combinatie van actieve ingrediënten stelt u in staat de effectiviteit van de therapie te verbeteren, helpt de toestand van diabetici beter te beheersen.

Verkoopvoorwaarden

In de apotheek kunt u Amaryl krijgen als u een recept van uw arts heeft.

Opslag functies

Tabletten op basis van glimepirid moeten in het donker zijn, beschermd tegen de directe zonnestralen, buiten het bereik van kinderen. Opslagtemperatuur - tot +30 o C.

Houdbaarheid

Gebruik het medicijn 36 maanden na de uitgiftedatum.

analogen

Om een ​​geschikte vervanger voor Amaril te kiezen, moet de endocrinoloog worden behandeld. Hij kan een analoog voorschrijven die is gemaakt op basis van hetzelfde actieve ingrediënt, of een medicijn oppakken dat is gemaakt van andere componenten.

Patiënten kunnen worden toegewezen aan de Russische vervanger Diamerid, die relatief goedkoop is. Voor 30 tabletten van het geneesmiddel, gemaakt op basis van glimepiride, met een dosering van 1 mg in een apotheek, betalen patiënten 179 p. Met het enthousiasme van de concentratie van de werkzame stof, stijgen de kosten. Voor Diameride in een dosering van 4 mg, moet u 383 r geven.

Vervang indien nodig Amaryl door Glimepiride, dat wordt geproduceerd door het Russische bedrijf Vertex. Deze tablets zijn niet duur. Voor een pakket van 30 stuks. 2 mg zal 191 p moeten betalen.

De kosten van Glimepiridon Canon, geproduceerd door Canonfarm, zijn nog lager. De prijs van een verpakking van 30 tabletten van 2 mg wordt als goedkoop beschouwd, het is 154 p.

In het geval van een glimpiride-intolerantie worden aan de patiënt andere analogen voorgeschreven die zijn geproduceerd op basis van metformine (Avandamet, Glimekomb, Metglib) of vildagliptine (Galvus). Ze worden geselecteerd rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt.

Alcohol en Amaryl

Het is onmogelijk om van te voren te voorspellen hoe alcoholbevattende dranken een persoon zullen treffen die bereid is met glimepiride. Alcohol kan het hypoglycemische effect van Amaril verzwakken of versterken. Daarom kunnen ze tegelijkertijd niet worden gebruikt.

Hypoglycemische medicatie moet gedurende een lange periode worden ingenomen. Daarom wordt een categorisch verbod op het gebruik van alcoholhoudende dranken voor velen een probleem.

Zwangerschap, borstvoeding

Tijdens de periode van intra-uteriene zwangerschap van een baby, borstvoeding van een pasgeborene, is het onmogelijk om sulfonylureumderivaten te gebruiken. In het bloed van een zwangere vrouw moet de glucoseconcentratie binnen het normale bereik liggen. Hyperglycemie leidt inderdaad tot een verhoogd risico op congenitale misvormingen, waardoor de kindersterfte toeneemt.

Zwangere vrouwen worden overgezet op insuline. Elimineer de kans op een toxisch effect van het geneesmiddel op het kind in utero, als u de sulfonylureumderivaten in de conceptieplanningsfase weigert.

Amarilom-therapie is verboden tijdens het geven van borstvoeding. De werkzame stof komt in de moedermelk, het lichaam van de pasgeborene. Wanneer u borstvoeding geeft, moet de vrouw volledig overschakelen op insulinetherapie.

beoordelingen

Voor veel patiënten is de aanbeveling van de behandelend endocrinoloog niet voldoende om een ​​nieuw medicijn te gaan drinken. Artsen zeggen dat pillen de alvleesklier helpen om insuline aan te maken en tegelijkertijd de gevoeligheid van weefsels ervoor verhogen. Dit draagt ​​er aan bij dat glucose begint te worden opgenomen in het lichaam.

Maar patiënten willen een mening horen over de voorgeschreven medicatie van andere diabetici. De wens om feedback te krijgen van andere patiënten is te wijten aan de nog steeds hoge kosten van het medicijn. Er zijn immers vele variëteiten van medicijnen te koop die bedoeld zijn om de glucosewaarden te verlagen, waarvan de prijs aanzienlijk lager is.

Wanneer u Amaril 1-2 jaar gebruikt, worden geen negatieve effecten waargenomen. De praktijk leert dat maar weinig mensen complicaties ondervinden bij het gebruik van het medicijn. Vaker doen zich problemen voor bij de behandeling van Amaril M, dat naast glimepiride ook metformine omvat. Patiënten klagen over het verschijnen van uitslag op het lichaam, jeuk, de ontwikkeling van hypertensie. Na het slikken van pillen hebben sommige mensen het gevoel een hypoglycemische crisis te naderen, hoewel bij controle blijkt dat een verlaging van de glucoseconcentratie niet van cruciaal belang is.

Tijdens de eerste maanden van gebruik verminderen glimepiride-preparaten het suikergehalte perfect. Maar sommige artsen merken op dat de effectiviteit van het medicijn na verloop van tijd begint te verslechteren. De patiënt heeft eerst de dosering verhoogd en vervolgens een combinatie van medicijnen voorgeschreven. Dit is de enige manier om een ​​tijdelijke normalisatie van de aandoening te bereiken. Maar vanwege de vermindering van de effectiviteit van de behandeling, heeft de patiënt constante suikersprongen in het lichaam. Dit leidt tot een algemene verslechtering.

Sommige diabetici, met de hulp van Amaril, slaagden er geleidelijk in om af te raken van de noodzaak om permanente injecties van insuline te maken. Hoewel aan het begin van de behandeling veel mensen symptomen van hypoglycemie ontwikkelen. Patiënten klagen over misselijkheid, bevende handen, duizeligheid, constant hongergevoel. Geleidelijk aan verbetert de toestand, de negatieve manifestaties gaan voorbij.

Prijs waar te kopen

Amaril-tabletten worden in bijna elke apotheek verkocht. De prijs van een verpakking van 30 stuks hangt direct af van de dosering die door de arts wordt aanbevolen.

Amaryl

De inhoud

Farmacologische eigenschappen van het medicijn Amaryl

Farmacodynamiek. Glimepirid is een oraal hypoglycemisch geneesmiddel, een sulfonylureumderivaat. Het effect van glimepiride wordt gerealiseerd door de afgifte van insuline uit β-cellen van de pancreas te stimuleren. Net als andere sulfonylureumderivaten verhoogt het de reactiviteit van β-cellen van de pancreas tot fysiologische stimulatie met glucose. Bovendien heeft glimepiride, evenals andere sulfonylureumderivaten, duidelijk een uitgesproken extra-pancreatisch effect.
Insulineafgifte. Sulfonylurea reguleert de insulinesecretie door de ATP-afhankelijke kaliumkanalen op het β-celmembraan te sluiten. Een dergelijke sluiting leidt tot depolarisatie van het celmembraan, waardoor calciumkanalen opengaan en grote hoeveelheden calcium de cel binnenkomen. Het stimuleert de afgifte van insuline door exocytose. Glimepirid met hoog tropisme verbindt het eiwit op het membraan van β-cellen geassocieerd met het ATP-afhankelijke kaliumkanaal, maar niet op de plaats waar het sulfonylureum gewoonlijk samenkomt.
Extrapancreatische activiteit. Extrapancreatische actie bestaat met name in het verhogen van de gevoeligheid van perifere weefsels voor insuline en het verminderen van insulineopname door de lever. Het transport van glucose uit het bloed naar perifere spier- en vetweefsels vindt plaats via speciale transporteiwitten gelokaliseerd op het celmembraan. Het is het transport van glucose naar deze weefsels, dat is het stadium dat de snelheid van glucoseopname beperkt. Glimepiride verhoogt zeer snel het aantal actieve glucosedragers op het plasmamembraan van spier- en vetcellen, waardoor de opname van glucose wordt gestimuleerd.
Glimepirid verhoogt de activiteit van fosfolipase C, specifiek voor glycosylfosfatidylinositol. Dit kan te wijten zijn aan verhoogde lipogenese en glycogenese, die wordt waargenomen in geïsoleerd vet en spiercellen onder zijn actie. Gimepirid voorkomt de vorming van glucose in de lever, waardoor de intracellulaire concentratie van fructose-2, 6-difosfaat stijgt, wat op zijn beurt de gluconeogenese remt.
Algemene informatie. Voor gezonde mensen is de minimale effectieve orale dosis 0,6 mg. De werking van glimepiride is dosisafhankelijk en reproduceerbaar. De fysiologische respons op intense lichamelijke inspanning, gemanifesteerd door een afname van de insulinesecretie, blijft bestaan ​​nadat glimepiride is ingenomen.
Er was geen significant verschil in het effect van het medicijn dat 30 minuten vóór of vlak voor een maaltijd werd ingenomen. Bij patiënten met diabetes kan een enkele dagelijkse dosis zorgen voor een optimale metabolische controle gedurende 24 uur.
Hoewel het hydroxyderivaat (glimepiride metaboliet) een onbeduidende, maar statistisch significante afname van het glucosegehalte in het bloedplasma van gezonde mensen veroorzaakt, is het effect ervan op het totale effect van het geneesmiddel niet significant.
Combinatietherapie met metformine. Eén studie toonde aan dat bij gelijktijdige toediening van de maximale dagelijkse dosis metformine voor patiënten met onvoldoende controle de gelijktijdige toediening van glimepiride deze controle verbeterde.
Combinatietherapie met insuline. Er zijn weinig gegevens over het gebruik van combinatietherapie met insuline. Voor patiënten bij wie de maximale dagelijkse dosis glimepiride onvoldoende glykemische controle gaf, kan gelijktijdige insulinetherapie worden gestart. In twee onderzoeken werd gevonden dat combinatiebehandeling ook de metabole controle verbetert, zoals insuline monotherapie, maar lagere doses insuline kunnen tijdens combinatietherapie worden gebruikt.
Farmacokinetiek. Absorptie. De biologische beschikbaarheid van glimepiride na orale toediening is voltooid. Eten heeft geen significant effect op de absorptie, alleen de snelheid is enigszins verminderd. De maximale concentratie (Cmax) in het bloedplasma wordt ongeveer 2,5 uur na orale toediening bereikt (een gemiddelde van 0,3 μg / ml voor verschillende dagelijkse doses van 4 mg). Er is een lineair verband tussen dosis en Cmax en AUC.
Distribution. Glimepiride heeft een zeer laag distributievolume (ongeveer 8,8 liter), dat ongeveer gelijk is aan het distributievolume van albumine, een hoge mate van binding aan bloedeiwitten (99%) en een lage klaring (ongeveer 48 ml / min).
Bij dieren wordt glimepiride met melk uitgescheiden. Glimepirid kan de placenta binnendringen, maar dringt slecht door in de BBB.
Biotransformatie en eliminatie. De gemiddelde halfwaardetijd, die afhankelijk is van de plasmaconcentratie, afhankelijk van het gebruik van meerdere doses, is 5-8 uur na inname van hoge doses was er een lichte verlenging van de halfwaardetijd. Nadat een enkele dosis radioactief gelabeld glimepiride was toegediend, bevond 58% van het label zich in de urine en 35% in de ontlasting. Onveranderde substantie in de urine wordt niet gedetecteerd. Twee metabolieten worden verwijderd met urine en feces, hoogstwaarschijnlijk metabolismeproducten in de lever (het belangrijkste enzym is cytochroom P2C9): een hydroxyderivaat en een carboxyderivaat. Na orale inname van glimepiride was de uiteindelijke halfwaardetijd van deze metabolieten respectievelijk 3-6 uur en 5-6 uur. Een vergelijkende analyse toonde geen significante verschillen in farmacokinetiek na een enkelvoudig en meervoudig gebruik van het geneesmiddel, en de variabiliteit van de resultaten voor één individu was erg laag. Aanzienlijke cumulatie werd niet waargenomen. De farmacokinetiek was vergelijkbaar bij mannen en vrouwen, evenals bij jonge en oudere (meer dan 65) patiënten. Voor patiënten met een lage creatinineklaring was er een trend van verhoogde klaring en een afname van de gemiddelde serumconcentraties van glimepiride, wat hoogstwaarschijnlijk te wijten is aan de snellere eliminatie vanwege slechte eiwitbinding. Verwijdering van 2 metabolieten door de nieren nam af. Er was geen bijkomend risico op geneesmiddelaccumulatie bij deze patiënten. Bij vijf patiënten zonder diabetes mellitus na een galbuisoperatie was de farmacokinetiek vergelijkbaar met die bij gezonde personen.

Indicaties voor gebruik van het medicijn Amaryl

Diabetes mellitus type II in geval van falen van de voedingstherapie, verhoging van de lichamelijke activiteit en vermindering van het lichaamsgewicht.

Gebruik van het medicijn Amaryl

Een succesvolle behandeling van diabetes hangt af van de mate waarin de patiënt voldoet aan het juiste dieet, regelmatige lichaamsbeweging en continue bewaking van glucose in het bloed en de urine. Niet-naleving van de voeding door de patiënt kan niet worden gecompenseerd door het innemen van pillen of insuline. Het medicijn wordt gebruikt door volwassenen. Dosering hangt af van de resultaten van de analyse van glucose in het bloed en de urine.
De aanvangsdosis is 1 mg (1/2 tablet, 2 mg) glimepiride per dag. Als een dergelijke dosis u in staat stelt controle over de ziekte te krijgen, moet deze worden gebruikt voor onderhoudstherapie.
Als de glycemische controle niet optimaal is, dient de dosis stapsgewijs verhoogd te worden tot 2, 3 of 4 mg glimepiride per dag (met tussenpozen van 1-2 weken).
Een dosis van meer dan 4 mg per dag geeft de beste resultaten alleen in individuele gevallen. De maximale aanbevolen dosis is 6 mg Amaryl per dag.
Als de maximale dagelijkse dosis metformine onvoldoende glykemische controle biedt, kunt u beginnen met gelijktijdige behandeling met glimepiride.
Als gevolg van de eerdere dosering van metformine, moet het medicijn worden gestart met een lage dosis, die vervolgens geleidelijk kan worden verhoogd tot de maximale dagelijkse dosis, met de nadruk op het gewenste niveau van metabole controle. Combinatietherapie moet worden uitgevoerd onder toezicht van een arts.
Als de maximale dagelijkse dosis Amaryl niet voldoende glykemische controle biedt, kan gelijktijdige insulinetherapie worden gestart indien nodig. Als gevolg van de eerdere dosering van glimepiride, moet de behandeling met insuline beginnen met een lage dosis, die vervolgens kan worden verhoogd, waarbij de nadruk ligt op het gewenste niveau van metabole controle. Combinatietherapie moet worden uitgevoerd onder nauw toezicht van een arts.
Gewoonlijk is één dosis Amaril per dag voldoende. Het wordt aanbevolen om het kort voor of tijdens het stevige ontbijt in te nemen of (als er geen ontbijt is) kort voor of tijdens de eerste hoofdmaaltijd. Fouten in het gebruik van het medicijn, bijvoorbeeld het overslaan van een normale dosis, kunnen nooit worden gecorrigeerd door daaropvolgende toediening van een hogere dosis. De tablet moet worden doorgeslikt zonder te kauwen, met een vloeistof.
Als een patiënt een hypoglycemische reactie ontwikkelt op het innemen van het medicijn in een dosis van 1 mg per dag, betekent dit dat de ziekte alleen kan worden bestreden door middel van een dieet. Verbetering van de diabetescontrole gaat gepaard met een toename van de insulinegevoeligheid, waardoor de behoefte aan glimepiride tijdens de behandeling kan afnemen. Om hypoglykemie te voorkomen, moet u de dosis geleidelijk verlagen of zelfs de therapie volledig onderbreken. De noodzaak om de dosering te herzien kan ook ontstaan ​​als het lichaamsgewicht of de levensstijl van de patiënt verandert of als andere factoren werken die het risico op hypo- of hyperglycemie verhogen.
De overgang van orale hypoglycemische middelen naar Amaril.
Van andere orale antidiabetica kunt u meestal overschakelen op het gebruik van Amaril. Tijdens een dergelijke overgang moet rekening worden gehouden met de kracht van actie en de halfwaardetijd van de vorige agent. In sommige gevallen, vooral als het antidiabetische geneesmiddel een lange halfwaardetijd heeft (bijvoorbeeld chloorpropamide), wordt het aanbevolen om enkele dagen te wachten voordat u Amaril gebruikt. Dit vermindert het risico op hypoglycemische reacties als gevolg van het additieve effect van de twee geneesmiddelen.
De aanbevolen startdosering is 1 mg glimepiride per dag. Zoals hierboven vermeld, kan de dosis geleidelijk worden verhoogd, rekening houdend met de reactie op het geneesmiddel.
De overgang van insuline naar Amaril.
In uitzonderlijke gevallen kan worden aangetoond dat patiënten met diabetes mellitus type II, die insuline toegediend krijgen, het vervangen door Amaryl. Een dergelijke overgang zou onder strikt medisch toezicht moeten plaatsvinden.

Contra-indicaties voor het gebruik van het medicijn Amaryl

Insuline-afhankelijke diabetes mellitus, diabetische coma, ernstige abnormale lever- en nierfunctie, overgevoeligheid voor glimepiride en andere bestanddelen van het geneesmiddel, evenals voor andere sulfonylureumderivaten en sulfanilamidegeneesmiddelen (kans op het ontwikkelen van overgevoeligheidsreacties).

Bijwerkingen van het medicijn Amaryl

Gebaseerd op de ervaring met het gebruik van Amaril en andere sulfonylureumderivaten, is het noodzakelijk om de mogelijkheid van de ontwikkeling van dergelijke bijwerkingen van het medicijn te overwegen:
Van het bloedsysteem en het lymfestelsel
Soms: matige tot ernstige trombocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, agranulocytose, erytrocytopenie, hemolytische anemie en pancytopenie, die gewoonlijk verdwijnen na het stoppen van de behandeling.
Immuun aandoeningen
Zeer zelden: allergische vasculitis, milde overgevoeligheidsreacties die zich tot ernstige vormen kunnen ontwikkelen met de ontwikkeling van kortademigheid, lagere bloeddruk en soms - shock. Mogelijke kruisallergie met sulfonylureum, sulfonamiden of verwante verbindingen.
Op het gedeelte van het metabolisme
Soms: hypoglycemische reacties, meestal direct voorkomend, kunnen ernstige vormen aannemen en zijn niet altijd gemakkelijk te corrigeren. Het optreden van deze reacties hangt, net als bij andere vormen van hypoglycemische therapie, af van subjectieve factoren, zoals voedingspatronen en dosering.
Orgel van visie
Tijdens de behandeling (vooral aan het begin) kunnen voorbijgaande visuele stoornissen als gevolg van veranderingen in de bloedglucosewaarden optreden.
Van het maagdarmkanaal
Zeer zelden: misselijkheid, braken, diarree, druk of gevoel van volheid in de maag, buikpijn, waarvoor in zeldzame gevallen therapie kan worden gestaakt.
Van het hepatobiliaire systeem
Er kunnen verhoogde niveaus van leverenzymen zijn.
Zeer zelden: abnormale leverfunctie (bijvoorbeeld stagnatie van gal en geelzucht), hepatitis, die kan overgaan tot leverfalen.
Huid- en onderhuidweefsels
Overgevoeligheidsreacties omvatten jeuk, huiduitslag en urticaria.
Zeer zelden: lichtgevoeligheid.
Laboratoriumwaarden
Zeer zelden: hyponatriëmie.

Speciale instructies voor het gebruik van het medicijn Amaryl

Amaryl moet kort vóór of tijdens de maaltijd worden ingenomen. Als voedselinname elke keer op verschillende tijdstippen optreedt of helemaal wordt overgeslagen, kan het innemen van het medicijn hypoglykemie veroorzaken. Symptomen van hypoglycemie kunnen zijn: hoofdpijn, uitgesproken gevoel van honger, misselijkheid, braken, vermoeidheid, slaperigheid, slaapstoornissen, angst, agressiviteit, verminderde concentratie en reactietijd, depressie, desoriëntatie, spraak- en gezichtsstoornissen, afasie, tremor, parese, stoornis gevoeligheid, duizeligheid, hulpeloosheid, verlies van zelfbeheersing, delirium, convulsies, flauwvallen of zelfs coma, oppervlakkige ademhaling en bradycardie. Bovendien kunnen dergelijke tekenen van adrenerge contraregulatie zoals hyperhidrose, plakkerige huid, angst, tachycardie, hypertensie, palpitaties, angina pectoris en hartritmestoornissen worden waargenomen.
Het klinische beeld van een ernstige hypoglycemische aanval kan op een beroerte lijken.
De ernst van de symptomen kan bijna altijd snel worden verminderd door onmiddellijk koolhydraten (suiker) in te nemen. Kunstmatige zoetstoffen geven geen effect.
Volgens de ervaring met het gebruik van andere sulfonylureumderivaten is het bekend dat therapeutische maatregelen in het begin succesvol kunnen zijn, maar ondanks dit kunnen de symptomen van hypoglycemie opnieuw verschijnen. Ernstige of langdurige hypoglycemie, die alleen tijdelijk kan worden verminderd door het gebruik van de gebruikelijke hoeveelheid suiker, heeft onmiddellijke medische behandeling en soms ziekenhuisopname nodig.
Factoren die bijdragen aan het optreden van hypoglykemie:

  • onwil of (vaker bij oudere patiënten) het onvermogen om productief contact met een arts te onderhouden;
  • ondervoeding, onregelmatigheden of maaltijden overslaan, periodes van vasten;
  • verandering van dieet;
  • onbalans tussen lichaamsbeweging en inname van koolhydraten;
  • alcohol drinken, vooral in combinatie met maaltijden overslaan;
  • nierfalen;
  • ernstige leverstoornissen;
  • overdosis amaril;
  • bepaalde niet-gecompenseerde aandoeningen van het endocriene systeem, die het koolhydraatmetabolisme beïnvloeden, of omgekeerde regulatie van hypoglycemie (bijvoorbeeld bepaalde aandoeningen van de schildklier, gebrek aan functie van de hypofyse of bijnierschors), gelijktijdige inname van bepaalde geneesmiddelen (zie INTERACTIES).

Amarylbehandeling vereist constante monitoring van bloed- en urineglucosespiegels. Daarnaast wordt aanbevolen om de hoeveelheid geglyceerd hemoglobine te regelen. Tijdens het gebruik van het medicijn vereist regelmatige monitoring van de leverfunctie en bloedbeeld (vooral het aantal leukocyten en bloedplaatjes).
In stressvolle situaties (bijvoorbeeld ongelukken, dringende operaties, infecties met koorts) kan een tijdelijke overdracht van de patiënt naar insuline aangewezen zijn. Er zijn geen gegevens over het gebruik van Amaril voor patiënten met ernstige leverstoornissen of degenen die dialyse blijken te vertonen. Patiënten met ernstige nier- of leverfunctiestoornissen moeten worden overgezet op het gebruik van insuline. Patiënten met zeldzame erfelijke intolerantie voor galactose, lactasedeficiëntie of gestoorde glucose-galactose-absorptie zijn gecontra-indiceerd.
Draagtijd
Het risico verbonden aan diabetes.
Afwijking van normale bloedglucosespiegels tijdens de zwangerschap kan de reden zijn voor de verhoogde kans op congenitale ontwikkelingsdeficiënties en perinatale sterfte. Daarom is het noodzakelijk om de glycemie tijdens de zwangerschap zorgvuldig te beheersen om teratogeen risico te vermijden. Tijdens de zwangerschap dient insuline te worden gebruikt. De zwangerschap moet aan de arts worden gemeld.
Risico verbonden aan glimepiride.
Er zijn geen gegevens over het gebruik van glimepiride tijdens de zwangerschap. Volgens de resultaten van dierproeven heeft het medicijn een toxisch effect op de voortplantingsfunctie, waarschijnlijk geassocieerd met de farmacologische (hypoglycemische) werking van glimepiride.
Daarom is glimepiride gedurende de gehele zwangerschap niet gecontra-indiceerd.
Bij gebruik van glimepiride en bij het plannen of zwanger worden, moet een vrouw zo snel mogelijk worden overgezet op insulinetherapie.
Borstvoedingsperiode
Het is niet bekend of glimepiride wordt uitgescheiden in de moedermelk. Het is bekend dat glimepiride in de moedermelk van ratten binnendringt. Het wordt aanbevolen de behandeling met glimepiride tijdens de borstvoedingsperiode te staken, omdat andere sulfonylureumderivaten worden gedetecteerd in de moedermelk en er een risico is op hypoglycemie bij de pasgeborene.
Beïnvloed het vermogen van pa om voertuigen te besturen of met mechanismen te werken.
Het concentratievermogen en de reactiesnelheid kunnen afnemen als gevolg van hypoglykemie of hyperglycemie, of bijvoorbeeld vanwege een verslechtering van het gezichtsvermogen. Dit kan een risico vormen in situaties waarin dit vermogen bijzonder belangrijk is (bijvoorbeeld autorijden of werken met machines).
De patiënt moet worden gewaarschuwd de ontwikkeling van hypoglykemie tijdens het rijden niet toe te staan. Dit geldt met name voor diegenen die slecht of helemaal niet in staat zijn om symptomen van precursoren van hypoglykemie te herkennen, en degenen die vaak last hebben van hypoglykemie. Het is noodzakelijk om zorgvuldig de noodzaak af te wegen om voertuigen te besturen of met machines te werken in dergelijke omstandigheden.

Geneesmiddeleninteracties met Amaril

Gelijktijdig gebruik van Amaril met bepaalde geneesmiddelen kan zowel een afname als een toename van de hypoglycemische werking van glimepiride veroorzaken. Daarom mogen andere geneesmiddelen alleen worden ingenomen zoals voorgeschreven of met de kennisgeving van de arts. Glimepiride wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450 2S9 (CYP2C9). Het is bekend dat door de gelijktijdige toediening van inductoren (bijvoorbeeld rifampicine) of remmers van CYP2C9 (bijvoorbeeld fluconazol) dit metabolisme kan veranderen. De resultaten van de ip vivo-interactiestudie toonden aan dat fluconazol, een van de krachtigste remmers van CYP2C9, de AUC van glimepiride ongeveer verdubbelt. Het bestaan ​​van dit soort interacties wordt aangetoond door de ervaring met het gebruik van Amaril en andere sulfonylureumderivaten. Versterking van hypoglycemische werking en dus in sommige gevallen hypoglykemie kan optreden bij gelijktijdige ontvangst glimepiride zoals geneesmiddelen zoals fenylbutazon, azapropazon en oxyfenbutazon, sulfinpyrazon insuline en orale antidiabetica preperaty sommige sulfonamiden verlengde werking, metformine, tetracyclinen, salicylaten en PASK, MAO-remmers, anabole steroïden en mannelijke geslachtshormonen, chinolon-antibiotica, chlooramfenicol, probenecide, coumarine-anticoagulaat yantas, miconazol, fenfluramine, pentoxifylline (bij parenterale toediening in een hoge dosis), fibraten, tritokvaline, ACE-remmers, fluconazol, fluoxetine, allopurinol, sympathicolytica, cyclo-, tro- en ifosfamiden.
Verminderde hypoglycemische werking en kan daardoor verhoogde glucosespiegel niveau optreden bij de toepassing van dergelijke geneesmiddelen: oestrogenen en progestagenen, diuretica of thiazide-diuretica, preparaten schildklierfunctie, glucocorticoïden, fenothiazinederivaten, chloorpromazine, adrenaline en sympathicomimetica stimuleren, nicotinezuur (hoge dosis) en zijn derivaten, laxeermiddelen (langdurig gebruik), fenytoïne, diazoxide, glucagon, barbituraten en rifampicine, acetozolam Id.
H2-receptorantagonisten, β-adrenoreceptorblokkers, clonidine en reserpine kunnen leiden tot zowel versterking als afname van de hypoglycemische werking. Onder invloed van sympathicolytica, zoals β-adrenoreceptorblokkers, clonidine, guanethidine en reserpine, kunnen manifestaties van adrenerge contraregulatie van hypoglykemie helemaal worden verminderd of helemaal ontbreken. Alcoholgebruik kan de hypoglycemische werking van glimepiride op onvoorziene wijze versterken of verzwakken.
Glimepiride kan zowel het effect van coumarinederivaten verhogen als verminderen.

Amaryl-overdosis, symptomen en behandeling

Het kan leiden tot hypoglykemie, die 12 tot 72 uur duurt, en kan terugkeren na de eerste verlaging van de ernst van de symptomen. Symptomen kunnen optreden 24 uur nadat het geneesmiddel is opgenomen. In de regel wordt klinisch observatie aanbevolen voor dergelijke patiënten. Misselijkheid, braken en epigastrische pijn kunnen optreden. Hypoglykemie kan vaak gepaard gaan met neurologische symptomen, zoals angst, tremor, wazig zicht, coördinatie, slaperigheid, coma en toevallen.
De behandeling bestaat in de eerste plaats uit het voorkomen van de absorptie van het geneesmiddel. Om dit te doen, moet u braken opwekken, water of limonade drinken, actieve kool en natriumsulfaat nemen. Als een grote hoeveelheid glimepiride wordt ingenomen, is maagspoelen geïndiceerd, gevolgd door het gebruik van actieve kool en natriumsulfaat. In geval van ernstige overdosering is ziekenhuisopname op de intensive care-afdeling noodzakelijk. Zo snel mogelijk moet de introductie van glucose worden gestart: zo nodig eerst een enkele IV-injectie van 50 ml 50% p-ra en vervolgens een infusie van 10% p-ra, waarbij de glycemie voortdurend wordt gecontroleerd. Verdere behandeling is symptomatisch.
Bij ondersteuning van hypoglycemie, vooral jonge kinderen die per ongeluk Amaryl hebben gebruikt, moet de dosis geïnjecteerde glucose zorgvuldig worden gecontroleerd om de mogelijke ontwikkeling van gevaarlijke hyperglykemie te voorkomen. Het is belangrijk om de bloedglucose constant te controleren.

Opslagcondities medicijn Amaryl

In het donker bij een temperatuur van 15-25 ° C.

Amaryl

Beschrijving vanaf 12 augustus 2014

  • Latijnse naam: Amaryl
  • ATX-code: A10BB12
  • Actief bestanddeel: Glimepirid (Glimepiride)
  • Fabrikant: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Duitsland)

structuur

Eén tablet van het medicijn omvat de werkzame stof - glimepiride - 1-4 mg en hulpcomponenten: lactosemonohydraat, povidon, natriumcarboxymethylzetmeel, microkristallijne cellulose, indigokarmijn en magnesiumstearaat.

Formulier vrijgeven

Amaryl wordt geproduceerd in tabletten die 1-4 mg bevatten en die verpakt zijn in 15 stuks in een blisterverpakking. Eén verpakking van het geneesmiddel kan 2, 4, 6 of 8 blisters bevatten.

Farmacologische werking

Amaryl-tabletten hebben een hypoglycemisch effect.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Het gebruik van glimepiride kan de concentratie van glucose in het bloed verlagen door de afgifte van insuline door bètacellen in de pancreas te stimuleren. Dit effect houdt verband met het verbeteren van de respons van bètacellen van de pancreas op fysiologische stimulatie met glucose.

De insulinesecretie wordt gereguleerd door interactie met ATP-gevoelige kaliumkanalen op de membranen van bètacellen. Glimepirid bindt selectief aan eiwitten en reguleert de activiteit van ATP-gevoelige kaliumkanalen, dat wil zeggen, hun sluiting of opening.

Als patiënten onvoldoende metabolische controle hebben tijdens het gebruik van de maximale dosis glimepiride, is combinatietherapie met glimepiride en metformine mogelijk. Dit leidt tot een aanzienlijke verbetering van de metabolische controle, vergeleken met het gebruik van deze geneesmiddelen afzonderlijk. Gelijktijdige insulinetherapie is ook toegestaan. Een verbetering van de metabole controle werd waargenomen, vergelijkbaar met het gebruik van slechts één insuline, maar in dergelijke gevallen wordt een lagere dosering insuline gebruikt.

Herhaalde inname van glimepiride, bijvoorbeeld 4 mg per dag, leidt tot de maximale concentratie van een stof in het bloed, die na 2,5 uur wordt bereikt.

Inslikken draagt ​​bij tot de volledige absolute biologische beschikbaarheid van het actieve ingrediënt. Eten heeft een klein effect op de absorptie en vertraagt ​​de snelheid iets. Glimepiride wordt uitgescheiden via de nieren en darmen. In de samenstelling van urine wordt het medicijn niet onveranderd gedetecteerd. In het lichaam wordt glimepiride in de lever gemetaboliseerd door CYP2C9 in twee metabolieten, hydroxyderivaten en carboxyderivaten. Er is geen significante accumulatie van de werkzame stof in het lichaam.

Indicaties voor gebruik Amarila

In de regel is dit medicijn voorgeschreven voor diabetes type 2. Deze diabetesmedicatie kan worden gebruikt voor monotherapie of in combinatietherapie met insuline of metformine.

Contra

Er is een vrij grote lijst met contra-indicaties voor het ontvangen van Amaril:

  • type 1 diabetes;
  • ernstige aandoeningen van de lever en de nieren;
  • diabetische ketoacidose, precoma en coma;
  • borstvoeding, zwangerschap;
  • de aanwezigheid van zeldzame erfelijke ziekten, zoals galactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie of lactasedeficiëntie;
  • de leeftijd van kinderen;
  • intolerantie of gevoeligheid voor het medicijn enzovoort.

Voorzichtigheid is geboden in het beginstadium van de behandeling van patiënten, aangezien er op dit moment een risico van hypoglycemie bestaat. Als de kans op het ontwikkelen van hypoglykemie aanhoudt, is het vaak nodig om de dosis glimepiride of het therapeutische regime aan te passen. Bovendien vereist speciale aandacht de aanwezigheid van intercurrente en andere ziekten, levensstijl, voeding, enzovoort.

Bijwerkingen

Bij behandeling door Amaril kan een verscheidenheid aan bijwerkingen optreden, op één of andere manier, die de activiteit van bijna alle lichaamssystemen beïnvloeden. Heel vaak manifesteren zich bijwerkingen door hypoglykemie, waarvan de symptomen worden uitgedrukt: hoofdpijn, honger, misselijkheid, braken, vermoeidheid, slaperigheid, depressie, verwarring en vele andere symptomen. Soms lijkt een ernstig klinisch beeld van hypoglykemie op een beroerte. Na de eliminatie verdwijnen ongewenste symptomen volledig.

In het beginstadium van de behandeling kunnen problemen met zicht, spijsvertering en bloedvorming optreden. Het is ook mogelijk om allergische reacties te ontwikkelen die tot complicaties kunnen leiden. Daarom moet u onmiddellijk een arts raadplegen als u ongewenste symptomen ervaart.

Amaril-instructies (methode en dosering)

Tabletten zijn bedoeld voor algemeen gebruik in het algemeen, zonder veel vloeistof te kauwen en te drinken.

Gewoonlijk wordt de dosis van het geneesmiddel bepaald door de glucoseconcentratie in het bloed. Voor de voorgeschreven behandeling de laagste dosis, die helpt bij het bereiken van de noodzakelijke metabole controle

Instructies voor het gebruik van Amaril melden ook dat de behandeling regelmatige bepaling van de glucoseconcentratie in het bloed en het gehalte aan geglycosyleerd hemoglobine vereist.

Elke onjuiste inname van tabletten, evenals het overslaan van de volgende dosis, wordt niet aanbevolen om te worden aangevuld met een extra dosering. Dergelijke situaties moeten vooraf worden onderhandeld met uw arts.

Aan het begin van de behandeling wordt aan de patiënten een dagelijkse dosis van 1 mg voorgeschreven. Indien nodig wordt de dosering geleidelijk verhoogd door regelmatige monitoring van de glucoseconcentratie in het bloed volgens het schema: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. De gebruikelijke dagelijkse dosering voor patiënten met een goede diabetescontrole is 1-4 mg van de werkzame stof. Een dagelijkse dosis van 6 mg heeft alleen effect op een klein aantal patiënten.

Het dagelijkse doseringsregime van het medicijn wordt bepaald door de arts, omdat het noodzakelijk is om rekening te houden met verschillende factoren, bijvoorbeeld de tijd van voedselinname, de hoeveelheid fysieke activiteit en meer.

Vaak toegewezen een enkele dagelijkse dosis van het medicijn, vóór een uitgebreid ontbijt of het eerste hoofdgebruik van voedsel. Het is belangrijk dat u na het innemen van de pillen geen maaltijd overslaat.

Verbeterde metabolische controle is bekend geassocieerd met een verhoogde insulinegevoeligheid, en tijdens de behandeling kan de behoefte aan glimepiride afnemen. Het is mogelijk om de ontwikkeling van hypoglykemie te voorkomen met behulp van een tijdige verlaging van de dosering of het staken van het gebruik van Amaril.

Tijdens het therapeutische proces kan de dosisaanpassing van glimepiride worden uitgevoerd met:

  • gewichtsverlies van de patiënt;
  • levensstijl veranderingen;
  • het optreden van andere factoren die leiden tot gevoeligheid voor hypoglykemie of hyperglycemie.

In de regel wordt de behandeling met Amaril lange tijd uitgevoerd.

overdosis

In gevallen van acute overdosis of langdurig gebruik van hoge doses glimepiride kan de ontwikkeling van ernstige hypoglykemie, die een bedreiging vormt voor het leven, voorkomen.

Als een overdosis wordt gedetecteerd, moet u dringend een arts raadplegen. Hypoglykemie kan worden gestopt door inname van koolhydraten, bijvoorbeeld glucose of een klein stukje snoep. Totdat de symptomen van hypoglycemie volledig zijn verdwenen, vereist de patiënt zorgvuldige medische controle, omdat ongewenste manifestaties kunnen worden hervat. Verdere therapie is afhankelijk van de symptomen.

wisselwerking

Gelijktijdige inname van glimepirana, MAO-remmers, Fluconazol, para-aminosalicylzuur, Fenylbutazon, Azapropazon, Oxyphenbutazon, salicylaten, Sulfinpyrazone, Klar itromycine, sulfonamiden, tetracyclines en andere.

Inname van acetazolamide, barbituraten, corticosteroïden, diazoxiden, diuretica, epinefrine en andere sympathicomimetische geneesmiddelen, Glucagon, laxeermiddelen (bij langdurig gebruik), nicotinezuur (in hoge doseringen), oestrogeen en progestageen, fenothiazinen, fenytoïnen, rifampines en ips, evenals IJ, evenals IJ, IJ, IJ, IJ, I, I, I, enz. verzwakking van het hypoglycemische effect, en dienovereenkomstig verhoogt de concentratie van glucose in het bloed.

Versterking of verzwakking van het hypoglycemische effect van glimepiride is in staat tot H2-histamine-receptorblokkers, clonidine, reserpine, coumarine en bètablokkers.

Verkoopvoorwaarden

Apotheek voorschriftdrug.

Opslagcondities

Amaril vereist een donkere plaats beschermd tegen kinderen, met temperaturen tot 30 C.

Amaryl - instructies voor gebruik, analogen, beoordelingen en vormen van afgifte (tabletten 1 mg, 2 mg, 3 mg en 4 mg, M met metformine 250 mg en 500 mg) geneesmiddelen voor de behandeling van niet-insulineafhankelijke diabetes mellitus type 2 bij volwassenen, kinderen en tijdens de zwangerschap. structuur

In dit artikel kunt u de instructies voor het gebruik van het medicijn Amaryl lezen. Gepresenteerde beoordelingen van bezoekers aan de site - de consumenten van dit medicijn, evenals de mening van medisch specialisten over het gebruik van Amaril in hun praktijk Een groot verzoek om uw feedback over het medicijn actiever toe te voegen: het medicijn heeft geholpen of niet geholpen om van de ziekte af te komen, welke complicaties en bijwerkingen werden waargenomen, die door de fabrikant mogelijk niet in de annotatie zijn vermeld. Analogen van Amaril in aanwezigheid van beschikbare structurele analogen. Gebruik voor de behandeling van niet-insuline-afhankelijke diabetes mellitus type 2 bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding. De samenstelling van het medicijn.

Amaryl is een oraal hypoglycemisch geneesmiddel, een derivaat van sulfonylureum van de 3e generatie.

Glimepirid (actief bestanddeel van het medicijn Amaryl) vermindert de concentratie van glucose in het bloed, voornamelijk als gevolg van de stimulatie van insulineafgifte uit de bètacellen van de pancreas. Het effect is voornamelijk gerelateerd aan het verbeterde vermogen van de bètacellen van de pancreas om te reageren op fysiologische stimulatie met glucose. In vergelijking met glibenclamide veroorzaakt glimepiride in lage doses de afgifte van een kleinere hoeveelheid insuline wanneer het ongeveer dezelfde daling van de glucoseconcentratie in het bloed bereikt. Dit feit pleit voor de aanwezigheid van extrapancreatische hypoglycemische effecten bij glimepiride (verhoogde gevoeligheid van weefsels voor insuline en insulinomimetisch effect).

Insulinesecretie. Zoals alle andere sulfonylureumderivaten reguleert glimepiride de insulinesecretie door interactie met ATP-gevoelige kaliumkanalen op de membranen van bètacellen. In tegenstelling tot andere sulfonylureumderivaten, bindt glimepiride selectief aan een eiwit met een molecuulmassa van 65 kilodalton, gelokaliseerd in de membranen van de bètacellen van de pancreas. Deze interactie van glimepiride met een eiwitbinding ervan reguleert de opening of sluiting van ATP-gevoelige kaliumkanalen.

Glimepirid sluit de kaliumkanalen. Dit veroorzaakt depolarisatie van bètacellen en leidt tot de ontdekking van spanningsgevoelige calciumkanalen en de opname van calcium in de cel. Dientengevolge activeert een toename in intracellulaire calciumconcentratie de insulinesecretie door exocytose.

Glimepiride is veel sneller en vormt daarom vaker een binding en komt vrij van de binding met het eraan gebonden eiwit dan glibenclamide. Aangenomen wordt dat deze eigenschap van de hoge uitwisselingssnelheid van glimepiride met een eiwit dat eraan hecht, het uitgesproken effect van sensibilisatie van bètacellen op glucose veroorzaakt en hun bescherming tegen desensibilisatie en voortijdige uitputting.

Het effect van het verhogen van de gevoeligheid van weefsels voor insuline. Amaryl versterkt de effecten van insuline op de glucoseopname door perifere weefsels.

Insulinomimetic effect. Glimepiride heeft vergelijkbare effecten als insuline op de glucoseopname door perifere weefsels en de afgifte van glucose uit de lever.

Glucoseopname door perifere weefsels wordt uitgevoerd door het transport ervan in de spiercellen en adipocyten. Glimepirid verhoogt direct het aantal moleculen dat glucose transporteert in plasmamembranen van spiercellen en adipocyten. Een verhoging van de inname van glucosecellen leidt tot de activering van glycosylfosfatidylinositol-specifieke fosfolipase C. Als een resultaat neemt de intracellulaire calciumconcentratie af, hetgeen een afname van de activiteit van proteïnekinase A veroorzaakt, wat op zijn beurt leidt tot de stimulering van glucosemetabolisme.

Glimepiride remt de afgifte van glucose uit de lever door de concentratie van fructose-2,6-bisfosfaat te verhogen, wat de gluconeogenese remt.

Effect op bloedplaatjesaggregatie. Amaryl vermindert de aggregatie van bloedplaatjes. Dit effect lijkt geassocieerd te zijn met selectieve remming van COX, die verantwoordelijk is voor de vorming van tromboxaan A, een belangrijke endogene aggregatiefactor voor bloedplaatjes.

Antiatherogene actie. Glimepirid draagt ​​bij aan de normalisatie van lipiden, vermindert het malondialdehyde gehalte in het bloed, wat leidt tot een significante afname van lipideperoxidatie. Bij dieren leidt glimepiride tot een significante vermindering van de vorming van atherosclerotische plaques.

Het verminderen van de ernst van oxidatieve stress, die constant aanwezig is bij patiënten met type 2 diabetes. Glimepiride verhoogt het niveau van endogeen alfa-tocoferol, de activiteit van catalase, glutathione peroxidase en superoxide dismutase.

Cardiovasculaire effecten. Via de ATP-gevoelige kaliumkanalen beïnvloeden sulfonylureumderivaten ook het cardiovasculaire systeem. In vergelijking met traditionele sulfonylureumderivaten heeft glimepiride een significant kleiner effect op het cardiovasculaire systeem, wat kan worden verklaard door de specifieke aard van de interactie met het ATP-gevoelige kaliumkanaal dat zich eraan bindt.

Bij gezonde vrijwilligers is de minimale effectieve dosis Amaril 0,6 mg. Het effect van glimepiride is dosisafhankelijk en reproduceerbaar. De fysiologische respons op fysieke activiteit (verminderde insulinesecretie) tijdens het gebruik van glimepiride blijft bestaan.

Er zijn geen significante verschillen in effect, afhankelijk van of het medicijn 30 minuten voor een maaltijd of vlak voor een maaltijd werd ingenomen. Bij patiënten met diabetes mellitus kan binnen 24 uur voldoende metabole controle worden bereikt met een enkele dosis van het geneesmiddel. Bovendien werd in een klinisch onderzoek bij 12 van de 16 patiënten met nierinsufficiëntie (CC 4-79 ml / min) voldoende metabole controle bereikt.

Combinatietherapie met metformine. Bij patiënten met onvoldoende metabolische controle bij gebruik van de maximale dosis glimepiride, kan combinatietherapie met glimepiride en metformine worden gestart. In twee studies is aangetoond dat de combinatietherapie de metabolische controle verbetert in vergelijking met die bij de behandeling van elk van deze geneesmiddelen afzonderlijk.

Combinatietherapie met insuline. Bij patiënten met onvoldoende metabolische controle kan, terwijl glimepiride in maximale doses wordt ingenomen, gelijktijdige insulinetherapie worden gestart. Volgens de resultaten van twee studies met het gebruik van deze combinatie, wordt dezelfde verbetering in metabole controle bereikt als bij het gebruik van slechts één insuline. Bij combinatietherapie is echter een lagere dosis insuline vereist.

structuur

Glimepiride + hulpstoffen (Amaril).

Glimepiride gemicroniseerd + Metforminehydrochloride + hulpstoffen (Amaril M).

farmacokinetiek

Bij herhaalde inname van het medicijn binnen in een dagelijkse dosis van 4 mg wordt Cmax in serum bereikt na ongeveer 2,5 uur en is 309 ng / ml. Er is een lineair verband tussen de dosis en de Cmax van glimepiride in het bloedplasma, evenals tussen de dosis en de AUC. Na inname van glimepiride is de absolute biologische beschikbaarheid volledig. Eten heeft geen significant effect op de absorptie, behalve een lichte vertraging van de snelheid. Glimepiride wordt uitgescheiden in de moedermelk en dringt door de placentabarrière. Glimepiride penetreert slecht in de bloed-hersenbarrière (BBB).

Vergelijking van enkelvoudig en meervoudig (2 maal per dag) glimepiride bracht geen significante verschillen in farmacokinetische parameters aan het licht, en hun variabiliteit bij verschillende patiënten was niet significant. Er was geen significante accumulatie van glimepiride.

Glimepiride wordt gemetaboliseerd in de lever met de vorming van twee metabolieten - gehydroxyleerde en gecarboxyleerde derivaten, die worden aangetroffen in de urine en in de ontlasting.

Na een eenmalige orale toediening wordt 58% van glimepiride uitgescheiden door de nieren (als metabolieten) en 35% door de darmen. Onveranderde werkzame stof wordt niet gedetecteerd in de urine.

Bij patiënten van verschillend geslacht en verschillende leeftijdsgroepen zijn de farmacokinetische parameters van glimepiride hetzelfde.

Na orale toediening wordt metformine volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Bij een gelijktijdige maaltijd neemt de absorptie van metformine af en neemt af. Metformine wordt snel in het weefsel verdeeld, bindt praktisch niet aan plasma-eiwitten. In zeer lage mate gemetaboliseerd. Uitgescheiden door de nieren.

Farmacokinetiek van Amaryl M met vaste doses glimepiride en metformine

De waarden van Cmax en AUC bij gebruik van een combinatiedosis met vaste dosis (een tablet met glimepiride 2 mg + metformine 500 mg) voldoen aan de bio-equivalentcriteria in vergelijking met dezelfde indicatoren wanneer dezelfde combinatie wordt gebruikt als afzonderlijke geneesmiddelen (glimepiride 2 mg tablet en metforminetablet 500 mg).

Bovendien werd een dosisproportionele toename van de Cmax en AUC van glimepiride aangetoond met een verhoging van de dosis ervan in geneesmiddelen met een vaste dosiscombinatie van 1 mg tot 2 mg met een vaste dosis metformine (500 mg) als onderdeel van deze geneesmiddelen.

Bovendien waren er geen significante verschillen in veiligheid, inclusief het profiel van bijwerkingen, tussen patiënten die Amaryl M 1 mg + 500 mg namen en patiënten die Amaryl M 2 mg + 500 mg gebruikten.

getuigenis

Behandeling van diabetes type 2 (naast voeding, lichaamsbeweging en gewichtsverlies):

  • niet-insulineafhankelijke diabetes mellitus type 2 (als monotherapie of als onderdeel van een combinatietherapie met metformine of insuline);
  • wanneer glycemische controle niet kan worden bereikt met glimepiride of metformine monotherapie (Amaryl M);
  • bij het vervangen van de combinatietherapie met glimepiride en metformine om één combinatiegeneesmiddel (Amaryl M) te krijgen.

Vormen van vrijgave

Tabletten van 1 mg, 2 mg en 3 mg (Amaril).

Tabletten, gecoat 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaryl M met metformine).

Instructies voor gebruik en dosering

In de regel wordt de dosis Amaryl bepaald door de doelconcentratie van glucose in het bloed. Het medicijn moet in een minimale dosis worden gebruikt, voldoende om de noodzakelijke metabole controle te bereiken.

Tijdens de behandeling met Amaryl is het noodzakelijk om regelmatig het glucosegehalte in het bloed te bepalen. Daarnaast wordt aanbevolen om het niveau van geglycosileerd hemoglobine regelmatig te controleren.

Overtreding van het geneesmiddel, bijvoorbeeld het overslaan van de ontvangst van de volgende dosis, mag niet worden aangevuld door daaropvolgende toediening van het geneesmiddel in een hogere dosis.

De arts moet de patiënt vooraf instructies geven over de acties die moeten worden ondernomen wanneer er fouten optreden bij het nemen van Amaryl (met name bij het overslaan van de volgende dosis of bij het overslaan van maaltijden) of in situaties waarin het niet mogelijk is om het medicijn te nemen.

De tabletten van het medicijn Amaryl moeten heel worden ingenomen, zonder kauwen, het drinken van een voldoende hoeveelheid vloeistof (ongeveer 1/2 kop). Indien nodig kunnen tabletten van Amaryl langs de risico's in twee gelijke delen worden verdeeld.

De aanvangsdosis Amaryl is 1 mg eenmaal daags. Indien nodig kan de dagelijkse dosis geleidelijk worden verhoogd (met tussenpozen van 1-2 weken) onder de reguliere controle van de bloedglucose en in de volgende volgorde: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) per dag.

Bij patiënten met goedgecontroleerde diabetes mellitus type 2 is de dagelijkse dosis van het medicijn meestal 1-4 mg. Een dagelijkse dosis van meer dan 6 mg is effectiever bij slechts een klein aantal patiënten.

De tijd van het nemen van Amaryl en de dosisverdeling gedurende de dag, bepaalt de arts, rekening houdend met de levensstijl van de patiënt (maaltijd, hoeveelheid fysieke activiteit). De dagelijkse dosis wordt voorgeschreven bij 1 ontvangst, in de regel onmiddellijk voor een volledig ontbijt of, als de dagelijkse dosis niet werd ingenomen, onmiddellijk voor de eerste hoofdmaaltijd. Het is erg belangrijk om geen maaltijden over te slaan na het gebruik van Amaril-tabletten.

omdat Verbeterde metabole controle is geassocieerd met een verhoogde insulinegevoeligheid en tijdens de behandeling is het mogelijk om de behoefte aan glimepiride te verminderen. Om de ontwikkeling van hypoglycemie te voorkomen, is het noodzakelijk om de dosis tijdig te verlagen of te stoppen met het gebruik van Amaryl.

Voorwaarden waaronder dosisaanpassing van glimepiride mogelijk ook nodig is:

  • gewichtsverlies;
  • veranderingen in levensstijl (veranderingen in dieet, maaltijden, hoeveelheid lichaamsbeweging);
  • het optreden van andere factoren die leiden tot gevoeligheid voor de ontwikkeling van hypoglykemie of hyperglycemie.

Behandeling met glimepiride is meestal langdurig.

Overdracht van een patiënt van het nemen van een ander oraal hypoglycemisch geneesmiddel naar het nemen van Amaryl

Er is geen exacte relatie tussen de doses van het medicijn Amaryl en andere orale antidiabetica. Bij overdracht van dergelijke geneesmiddelen naar Amaril is de aanbevolen initiële dagelijkse dosis van de laatste 1 mg (zelfs als de patiënt wordt overgezet naar Amaryl van de maximale dosis van een ander oraal hypoglycemisch geneesmiddel). Elke dosisverhoging moet in fasen worden uitgevoerd, rekening houdend met de reactie op glimepiride in overeenstemming met de bovenstaande aanbevelingen. Het is noodzakelijk om de intensiteit en de duur van het effect van het voorafgaande hypoglykemische middel in overweging te nemen. Onderbreking van de behandeling kan nodig zijn om een ​​additief effect te vermijden dat het risico op hypoglykemie verhoogt.

Gebruik in combinatie met metformine

Bij patiënten met onvoldoende gereguleerde diabetes mellitus, kan bij gebruik van glimepiride of metformine bij maximale dagelijkse doses de behandeling worden gestart met een combinatie van deze twee geneesmiddelen. In dit geval gaat de vorige behandeling met glimepiride of metformine verder met dezelfde doses en wordt de aanvullende toediening van metformine of glimepiride gestart vanuit een lage dosis, die vervolgens wordt getitreerd, afhankelijk van het streefniveau van de metabole controle, tot de maximale dagelijkse dosis. Combinatietherapie dient te worden gestart onder strikt medisch toezicht.

Gebruik in combinatie met insuline

Patiënten met onvoldoende gereguleerde diabetes mellitus tijdens het gebruik van glimepiride in de maximale dagelijkse dosis kunnen tegelijkertijd insuline toegewezen krijgen. In dit geval blijft de laatste dosis glimepiride die aan de patiënt is toegewezen, ongewijzigd. In dit geval begint de insulinebehandeling met lage doses, die geleidelijk toenemen onder controle van de glucoseconcentratie in het bloed. Gecombineerde behandeling wordt uitgevoerd onder strikt medisch toezicht.

Amaril M-tabletten

In de regel wordt de dosis van Amaryl M bepaald door de doelconcentratie van glucose in het bloed van de patiënt. De kleinste dosis moet worden toegediend, voldoende om de noodzakelijke metabole controle te bereiken.

Tijdens de behandeling met Amaryl M is het noodzakelijk om regelmatig de glucoseconcentratie in het bloed te bepalen. Daarnaast wordt aanbevolen om regelmatig het percentage geglyceerd hemoglobine in het bloed te controleren.

Een onjuiste medicatie-inname, bijvoorbeeld het overslaan van een normale dosis, mag nooit worden aangevuld door de daaropvolgende inname van een hogere dosis.

De handelingen van de patiënt in geval van fouten bij het nemen van het medicijn (met name bij het overslaan van de volgende dosis of bij het overslaan van de maaltijd), of in situaties waarin het niet mogelijk is om het medicijn te nemen, moeten van tevoren door de patiënt en de arts worden besproken.

omdat verbetering van metabole controle is geassocieerd met een verhoogde gevoeligheid van weefsels voor insuline, dan kan tijdens de behandeling met Amaryl M de behoefte aan glimepiride afnemen. Om de ontwikkeling van hypoglykemie te voorkomen, moet de dosis onmiddellijk worden verlaagd of moet Amaryl M worden gestopt.

Amaryl M moet 1 of 2 keer per dag tijdens een maaltijd worden ingenomen.

De maximale dosis metformine in één keer is 1000 mg. De maximale dagelijkse dosis: voor glimepiride - 8 mg, voor metformine - 2000 mg.

Slechts bij een klein aantal patiënten is een dagelijkse dosis van meer dan 6 mg glimepiride effectiever.

Om de ontwikkeling van hypoglycemie te voorkomen, mag de aanvangsdosis Amaryl M niet hoger zijn dan de dagelijkse doses glimepiride en metformine, die de patiënt al gebruikt. Wanneer patiënten worden overgezet van het nemen van een combinatie van afzonderlijke preparaten van glimepiride en metformine naar Amaryl M, wordt de dosis bepaald op basis van de doses glimepiride en metformine die al als afzonderlijke preparaten worden ingenomen. Als het nodig is om de dosis te verhogen, moet de dagelijkse dosis Amaryl M worden getitreerd in stappen van slechts 1 tablet Amaryl M 1 mg + 250 mg of 1/2 tablet Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Gewoonlijk wordt de behandeling met Amaryl M gedurende lange tijd uitgevoerd.

Het is bekend dat metformine voornamelijk door de nieren wordt uitgescheiden en aangezien het risico op het ontwikkelen van ernstige bijwerkingen op metformine bij patiënten met een gestoorde nierfunctie hoger is, kan het alleen worden gebruikt bij patiënten met een normale nierfunctie. Vanwege het feit dat de nierfunctie afneemt met de leeftijd, moet bij oudere patiënten metformine met voorzichtigheid worden gebruikt. Zorgvuldig moeten worden genomen om de dosis zorgvuldig te selecteren en om ervoor te zorgen zorgvuldige en regelmatige controle van de nierfunctie.

Bijwerkingen

  • de ontwikkeling van hypoglycemie, die langdurig kan zijn;
  • hoofdpijn;
  • hongerige honger;
  • misselijkheid, braken;
  • diarree;
  • winderigheid;
  • anorexia;
  • metaalachtige smaak in de mond;
  • zwakte;
  • lethargie;
  • slaapstoornissen;
  • angst;
  • agressiviteit;
  • verminderde concentratie;
  • verminderde alertheid en vertraagde psychomotorische reacties;
  • depressie;
  • verwarring;
  • spraakstoornissen;
  • afasie;
  • visuele beperking;
  • tremor;
  • parese;
  • schending van gevoeligheid;
  • duizeligheid;
  • hulpeloosheid;
  • verlies van zelfbeheersing;
  • delirium;
  • convulsies;
  • slaperigheid en verlies van bewustzijn tot aan de ontwikkeling van coma;
  • oppervlakkige ademhaling en bradycardie;
  • toegenomen zweten;
  • huid kleverigheid;
  • toegenomen angst;
  • tachycardie;
  • verhoogde bloeddruk;
  • gevoel van hartkloppingen;
  • angina pectoris;
  • hartritmestoornissen;
  • tijdelijke verslechtering van het gezichtsvermogen, vooral aan het begin van de behandeling, als gevolg van schommelingen in de glucoseconcentratie in het bloed;
  • hepatitis;
  • trombocytopenie, leukopenie of hemolytische anemie, erytrocytopenie, granulocytopenie, agranulocytose of pancytopenie;
  • een verlaging van de concentratie van vitamine B12 in het bloedserum als gevolg van een afname van de intestinale absorptie;
  • allergische of pseudo-allergische reacties (bijvoorbeeld pruritus, urticaria of uitslag);
  • anafylactische shock;
  • allergische vasculitis;
  • lichtgevoeligheid;
  • melkzuuracidose.

Contra

  • type 1 diabetes;
  • diabetische ketoacidose (inclusief een voorgeschiedenis), diabetische coma en precoma;
  • acute of chronische metabole acidose;
  • ernstige leverinsufficiëntie (gebrek aan ervaring met het gebruik van insuline; behandeling met insuline is noodzakelijk om voldoende glykemische controle te waarborgen);
  • patiënten die hemodialyse ondergaan (gebrek aan ervaring met de toepassing);
  • nierfalen en verminderde nierfunctie;
  • acute aandoeningen waarbij een gestoorde nierfunctie mogelijk is (uitdroging, ernstige infecties, shock, intravasculaire injectie van jodiumhoudende contrastmiddelen);
  • acute en chronische ziekten die weefselhypoxie kunnen veroorzaken (hart- of ademhalingsinsufficiëntie, acuut en subacuut hartinfarct, shock);
  • een neiging tot de ontwikkeling van melkzuuracidose, melkzuuracidose in de geschiedenis;
  • stressvolle situaties (ernstige verwondingen, brandwonden, operaties, ernstige infecties met koorts, bloedvergiftiging);
  • uitputting, vasten, naleving van een caloriearm dieet (minder dan 1000 calorieën per dag);
  • overtreding van de opname van voedsel en geneesmiddelen in het spijsverteringskanaal (met darmobstructie, intestinale parese, diarree, braken);
  • chronisch alcoholisme, acute alcoholintoxicatie;
  • lactase-deficiëntie, galactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie;
  • zwangerschap, zwangerschapsplanning;
  • periode van borstvoeding;
  • kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar (onvoldoende ervaring met klinisch gebruik);
  • overgevoeligheid voor het medicijn;
  • Overgevoeligheid voor sulfonylureumderivaten, sulfamedicijnen of biguaniden.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Amaryl en Amaryl M zijn gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens de zwangerschap. In het geval van een geplande zwangerschap of als de zwangerschap optreedt, moet de vrouw worden overgezet op insulinetherapie.

Er is vastgesteld dat glimepiride wordt uitgescheiden in de moedermelk. Tijdens het geven van borstvoeding, moet u een vrouw overbrengen naar insuline of stoppen met borstvoeding geven.

Gebruik bij kinderen

De studie naar de veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar met type 2 diabetes mellitus is niet uitgevoerd. Het gebruik van het geneesmiddel is gecontraïndiceerd in deze leeftijdsgroep van patiënten.

Gebruik bij oudere patiënten

Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij oudere patiënten (ze hebben vaak asymptomatische afname van de nierfunctie), in situaties waarin de nierfunctie kan verslechteren, zoals het starten van het gebruik van antihypertensiva of diuretica, evenals niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) (verhoogd risico ontwikkeling van lactaatacidose en andere bijwerkingen van metformine).

Speciale instructies

In het bijzonder klinische stressvolle aandoeningen, zoals trauma, chirurgie, infecties met koortstemperatuur, kan de metabole controle bij patiënten met diabetes verergeren, daarom kan tijdelijk onderhoud aan insulinetherapie nodig zijn om voldoende metabolische controle te behouden.

In de eerste weken van de behandeling kan er een verhoogd risico zijn op hypoglykemie, wat een bijzonder zorgvuldige monitoring van de glucoseconcentratie in het bloed vereist.

De factoren die bijdragen aan het risico van hypoglycemie zijn onder meer:

  • patiënt tegenzin of onvermogen (vaker gezien bij oudere patiënten) om samen te werken met de arts;
  • ondervoeding, onregelmatige voedselinname of gemiste maaltijden;
  • onbalans tussen lichaamsbeweging en inname van koolhydraten;
  • verandering in dieet;
  • alcohol drinken, vooral in combinatie met maaltijden overslaan;
  • ernstige nierfunctiestoornis;
  • ernstige leverfunctiestoornissen (bij patiënten met ernstige leverstoornissen is insulinetherapie geïndiceerd, tenminste totdat metabole controle is bereikt);
  • overdosis glimepiride;
  • sommige gedecompenseerde endocriene stoornissen die het koolhydraatmetabolisme of adrenerge tegenregulatie in reactie op hypoglykemie verstoren (bijvoorbeeld enige disfunctie van de schildklier en de hypofyse aan de voorzijde, bijnierinsufficiëntie);
  • gelijktijdige inname van bepaalde medicijnen;
  • het ontvangen van glimepiride bij afwezigheid van indicaties voor de ontvangst.

Behandeling met sulfonylurea, waaronder glimepiride, kan leiden tot de ontwikkeling van hemolytische anemie, dus bij patiënten met glucose-deficiëntie 6-fosfaatdehydrogenase moet speciale aandacht worden besteed aan het voorschrijven van glimepiride, het heeft de voorkeur om hypoglycemische middelen te gebruiken die geen sulfonylureumderivaten zijn.

In het geval van de bovengenoemde risicofactoren voor de ontwikkeling van hypoglycemie, evenals in het geval van bijkomende ziekten tijdens de behandeling of een verandering in de levensstijl van de patiënt, kan een dosisaanpassing van Amaril of de gehele therapie nodig zijn.

Symptomen van hypoglykemie die door adrenerge kontrregulyatsii het lichaam als reactie op hypoglykemie milde of afwezige een geleidelijke ontwikkeling van hypoglykemie bij oudere patiënten zijn bij patiënten met aandoeningen van het autonome zenuwstelsel, of bij patiënten die beta-blokkers, clonidine, reserpine, guanethidine en andere sympathicolytica.

Hypoglykemie kan snel worden geëlimineerd door onmiddellijk snel verteerbare koolhydraten (glucose of sucrose) te nemen. Zoals met andere sulfonylureumderivaten, kan hypoglycemie, ondanks aanvankelijk succesvolle verlichting van hypoglykemie, worden hervat. Daarom moeten patiënten onder voortdurend toezicht blijven. Bij ernstige hypoglykemie is onmiddellijke behandeling en observatie door een arts ook vereist, en in sommige gevallen een ziekenhuisopname van de patiënt.

Tijdens de behandeling vereist Amaril regelmatige monitoring van de leverfunctie en een foto van perifeer bloed (met name het aantal leukocyten en bloedplaatjes).

Dergelijke bijwerkingen zoals ernstige hypoglycemie, ernstige veranderingen in het bloedbeeld, ernstige allergische reacties, leverfalen kunnen levensbedreigend zijn. Als dergelijke reacties zich voordoen, moet de patiënt de behandelend arts onmiddellijk over hen informeren, stoppen met het gebruik van het medicijn en niet hervatten zonder een arts te raadplegen.

Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen

Aan het begin van de behandeling, na een verandering in de behandeling of met een onregelmatige ontvangst van glimepiride, kan er een afname zijn in de concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties veroorzaakt door hypo- of hyperglykemie. Dit kan het vermogen om motorvoertuigen te besturen of om verschillende machines en mechanismen aan te sturen negatief beïnvloeden.

Geneesmiddelinteracties

De interactie van glimepiride met andere geneesmiddelen

Wanneer andere geneesmiddelen gelijktijdig worden voorgeschreven of geannuleerd aan een patiënt die glimepiride gebruikt, zijn ongewenste reacties mogelijk: een toename of een afname van de hypoglycemische werking van glimepiride. Op basis van de klinische ervaring met glimepiride en andere sulfonylureumderivaten moeten de volgende interacties tussen geneesmiddelen worden overwogen.

Met geneesmiddelen die inductoren en remmers van het iso-enzym CYP2C9 zijn: glimepiride wordt gemetaboliseerd met de deelname van het iso-enzym CYP2C9. Vanwege het metabolisme wordt beïnvloed door de gelijktijdige toepassing van inductors isoenzym CYP2C9, bijvoorbeeld rifampicine (risicovermindering hypoglycemisch effect glimepiride terwijl het gebruik van CYP2C9 en een verhoogd risico isoenzym van hypoglykemie bij annulering zonder dosisaanpassing glimepiride) en remmers isoenzym CYP2C9, bijvoorbeeld fluconazol ( verhoogd risico op hypoglycemie en bijwerkingen van glimepiride wanneer het tegelijkertijd wordt ingenomen met remmers van het iso-enzym CYP2C9 en het risico van vermindering van de hypoglycemie chesky-effect bij annulering zonder dosisaanpassing van glimepiride).

Met medicijnen die hypoglykemie verhogen, glimepirida: insuline MAO-remmers, miconazol, fluconazol, aminosalicylzuur, pentoxifylline (hoge parenterale doses), fenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecide, kanker tegen kanker detail drugs chinolon-derivaten, salicylaten, sulfinpyrazon, clarithromycine, sulfa antibiotica, tetracyclines, tritokvalin, trofosfamide: verhoogd risico op hypoglycemie, terwijl het gebruik van deze geneesmiddelen met glimepiride en het risico van verslechtering van de bloedglucosespiegel bij het intrekken zonder correctie dosis glimepiride.

Met geneesmiddelen die het hypoglycemische effect verzwakken: acetazolamide, barbituraten, glucocorticosteroïden (GCS), diazoxide, diuretica, epinefrine (adrenaline) of andere sympathicomimetica, glucagon, laxeermiddelen (langdurig gebruik), nicotinezuur (hoge doses), oestrogenen, progestagenen, vrouwen, Fenytoïne, rifampicine, schildklierhormonen: risico van verslechtering van de glykemische controle bij gelijktijdig gebruik met deze geneesmiddelen en verhoging van het risico op hypoglykemie bij annulering zonder aanpassing van de dosis glimepir ida.

Met histamine H2-receptorblokkers, bètablokkers, clonidine, reserpine, guanethidine: zowel amplificatie als vermindering van het hypoglycemische effect van glimepiride is mogelijk. Zorgvuldige controle van de bloedglucoseconcentratie is vereist. Bètablokkers, clonidine, guanethidine en reserpine, door de reacties van het sympathische zenuwstelsel als reactie op hypoglykemie te blokkeren, kunnen de ontwikkeling van hypoglykemie meer onmerkbaar maken voor de patiënt en de arts en daardoor het risico op het optreden ervan verhogen.

Met ethanol: acute en chronische ethanolgebruik kan onvoorspelbaar het hypoglycemische effect van glimepiride verzwakken of versterken.

Met indirecte anticoagulantia, coumarinederivaten: glimepiride kan zowel de effecten van indirecte anticoagulantia, coumarinederivaten versterken en verminderen.

Met galzuurbindende harsen: wielworm bindt zich aan glimepiride en vermindert de absorptie van glimepiride uit het maag-darmkanaal. In het geval van glimepiride, ten minste 4 uur vóór inname van het wiel, wordt geen interactie waargenomen. Daarom moet glimepiride ten minste 4 uur vóór het begin van de rolstoel worden ingenomen.

Interactie van metformine met andere geneesmiddelen

Met ethanol (alcohol): bij acute alcoholintoxicatie verhoogt het risico op lactaatacidose, vooral in het geval van overslaan of onvoldoende voedselinname, de aanwezigheid van leverfalen. Alcoholinname (ethanol) en ethanol bevattende preparaten moeten worden vermeden.

Met jodiumhoudende contrastmiddelen: intravasculaire toediening van jodiumhoudende contrastmiddelen kan leiden tot de ontwikkeling van nierfalen, wat op zijn beurt kan leiden tot een ophoping van metformine en een verhoogd risico op het ontwikkelen van melkzuuracidose. Metformine moet vóór of tijdens het onderzoek worden stopgezet en mag niet binnen 48 uur na het onderzoek worden hervat; vernieuwing van metformine is alleen mogelijk na de studie en het verkrijgen van normale indicatoren van de nierfunctie.

Met antibiotica met een uitgesproken nefrotoxisch effect (gentamicine): een verhoogd risico op lactaatacidose.

Combinaties van geneesmiddelen met metformine waarvoor voorzichtigheid geboden is

Met GCS (systemisch en voor lokaal gebruik), bèta-2-adrenostimulantia en diuretica met interne hyperglykemische activiteit: de patiënt moet worden geïnformeerd over de noodzaak van frequentere monitoring van de ochtendglucoseconcentratie in het bloed, vooral aan het begin van de gecombineerde therapie. Het kan nodig zijn om de doses hypoglycemische therapie aan te passen tijdens gebruik of na het staken van de bovenstaande geneesmiddelen.

Met ACE-remmers: ACE-remmers kunnen de glucoseconcentratie in het bloed verlagen. Het kan nodig zijn om de doses hypoglycemische therapie aan te passen tijdens gebruik of na stopzetting van ACE-remmers.

Met geneesmiddelen die het hypoglycemische effect van metformine versterken: insuline, sulfonylureumderivaten, anabole steroïden, guanethidine, salicylaten (inclusief acetylsalicylzuur), bèta-adrenerge blokkers (inclusief propranolol), MAO-remmers: in geval van gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen met metformine zijn zorgvuldige monitoring van de patiënt en controle van de glucoseconcentratie in het bloed noodzakelijk, omdat het mogelijk is om het hypoglykemische effect van metformine te versterken.

Met geneesmiddelen die de hypoglycemische werking van metformine verzwakken: epinefrine, corticosteroïden, schildklierhormoon, oestrogeen, pyrazinamide, isoniazide, nicotinezuur, fenothiazinen, thiazidediuretica of diuretica andere groepen, orale contraceptiva, fenytoïne, sympathomimetica, blokkers van de langzaam calciumkanaal: bij gelijktijdige toepassing deze geneesmiddelen met metformine vereisen zorgvuldige monitoring van de patiënt en controle van de glucoseconcentratie in het bloed, omdat mogelijke verzwakking van hypoglycemische actie.

Interactie waarmee rekening moet worden gehouden

Met furosemide: in een klinisch onderzoek naar de interactie van metformine en furosemide bij eenmalige toediening aan gezonde vrijwilligers, werd aangetoond dat het gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen invloed heeft op hun farmacokinetische parameters. Furosemide verhoogde de Cmax van metformine in plasma met 22%, een AUC van 15% zonder enige significante verandering in renale klaring van metformine. Bij gebruik met Cmax en AUC van metformine nam furosemide af met respectievelijk 31% en 12%, vergeleken met furosemide monotherapie, en eindigde T1 / 2 met 32% zonder enige significante verandering in de nierklaring van furosemide. Informatie over de interactie van metformine en furosemide bij langdurig gebruik ontbreekt.

Met nifedipine: in een klinisch onderzoek naar de interactie van metformine en nifedipine bij eenmalige toediening aan gezonde vrijwilligers, werd aangetoond dat het gelijktijdig gebruik van nifedipine de Cmax en AUC van metformine in het bloedplasma met respectievelijk 20% en 9% verhoogt en ook de hoeveelheid metformine die door de nieren wordt uitgescheiden verhoogt. Metformine had een minimaal effect op de farmacokinetiek van nifedipine.

Met kationische geneesmiddelen (amiloride, digoxine, morfine, procaïnamide, kinidine, kinine, ranitidine, triamtereen, trimethoprim en vancomycine): kationische geneesmiddelen die zijn afgeleid van tubulaire secretie in de nieren kunnen theoretisch in wisselwerking treden met metformine als gevolg van concurrentie voor een gemeenschappelijk kanaalvormig transportsysteem. Deze interactie tussen metformine en oraal cimetidine werd waargenomen bij gezonde vrijwilligers in klinische studies van enkelvoudige en meervoudige interacties van metformine en cimetidine, waar er een 60% toename was van de plasma-Cmax en de totale bloedconcentratie van metformine en een 40% toename in plasma en totale AUC van metformine. Eenmaal genomen was er geen verandering in T1 / 2. Metformine had geen invloed op de farmacokinetiek van cimetidine. Hoewel deze interactie puur theoretisch blijft (met uitzondering van cimetidine), moet zorgvuldige monitoring van patiënten worden gewaarborgd en moet de dosis metformine en / of het geneesmiddel dat ermee interageert worden aangepast in het geval van gelijktijdige toediening van kationische geneesmiddelen die worden uitgescheiden uit het secretoire systeem van de proximale tubuli van de nieren.

Met propranolol, ibuprofen: gezonde vrijwilligers in studies met een enkele dosis met metformine en propranolol, en metformine en ibuprofen vertoonden geen veranderingen in hun farmacokinetische parameters.

Analoga van het medicijn Amaryl

Structurele analogen van de werkzame stof:

Analoga voor farmacologische groep (hypoglycemische middelen):

  • Avandamet;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozon;
  • Bagomet;
  • Bagomet Plus;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Gilemal;
  • Glemaz;
  • Glibenez;
  • Glibenese retard;
  • glibenclamide;
  • Glidiab;
  • gliclazide;
  • gluconen;
  • glimepiride;
  • Glitizol;
  • Gliformin;
  • Glyukobay;
  • Glyukonorm;
  • Glucophage;
  • Glucofaag lang;
  • guar;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diabefarm;
  • Diaglitazon;
  • Invokana;
  • Maniglid;
  • Manin;
  • Meglimid;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformine;
  • Metformine hydrochloride;
  • NovoNorm;
  • NovoFormin;
  • Pioglit;
  • Reklid;
  • Silubin retard;
  • Siofor;
  • Starliks;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Forsiga;
  • chloorpropamide;
  • Euglyukon;
  • Janow.

Wie Zijn Wij?

Gember wordt vaak gebruikt voor diabetes type 2 als een hypoglycemisch middel. Maar hoe toe te passen? Waarom gebruiken sommige diabetici het zonder problemen, terwijl anderen gedwongen worden om naar andere manieren te zoeken om suiker te verlagen?